195492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antitusszív és nyálkareguláló hatású 2-szubsztituált tiazolidin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

49

195 492

képletű csoport, altof R,j jelentése a 2. igénypontban megadott,

azzal jellemezre, hogy kiindulási anyagként olyan vegyit let eket használunk, amelyek képletében Rj, Ra.

Rb- p, X cs R3 jelentése a tárgyi körben megadott.

(Elsőbbsége: 1984. 07. 27.)

10. A 2. igénypont szerinti eljárás

2-[(o-metoxi-fcnoxi)-mctil]-3-(acetil-tio-acetil)-tiazolidin;

2-[(o-metoxi-fenoxi)-metil]-3-(benzoil-tio-acetil)-tiaz.olidin;

2-[(o-metoxi-fenoxi)-metil]-3-[(3‘,4’,5’-trinictoxi-benzoil)-tio-acetil]-tiazolidin;

2-[(o-metoxi-fenoxi)-metil]-3-[4'-metil-pirazin-1 -ilj-acetil]-tiazolidin és di(hidrogén-klorid)-sója;

2-[(o-nietoxi-fenoxi)-metil]-3-[(4’-metil-pirazin-l -il)-acetil-tio-acetil]-tiazolidin és di(hidrogén-klorid)-sója;

2-[(o-metoxi-fenoxi)-metil]-3-(ciklopropil-karbonil-tio-acetil)-tiazo lidin;

2-[(o-metoxi-fenoxi)-metil]-3-[(3'-ciklohexil-propionil)-tio-acetil)-tiazolidin;

2-[(o-rnetoxi-fenoxi)-metil]-3-(acetil-tio-acetil)-tiazolidin-szulfoxid;

2-[(o-liidroxi-fenoxi)-metil]-3-etoxalil-tiazolidin és metil-étere;

2-[(o-hidroxi-fenoxi)-nietil]-3-(ciklopropil-karbonil)-tiazolidin és metil-észtere;

2-[(o-hidroxi-fenoxi)-metil]-3-(imidazol-l ’-il-acetil)-tiazolidin és mctil- és etil-étere, mind szabad bázis, mind hidrogén-klorid- vagy nitrátsó formájában;

2-f(o-metoxi-fenoxi)-metil]-3-(imidazol-l -il-acetil-tio-acetiR-tiazolidin, mind szabad bázis, mind nitrátsó formájában;

2-[(o-ncctiltioaceto.xi-fenoxi)-metil]-3-(acetil-tio-aceti1)--tiazolidin;

2- [ 2'-(o-acct iltioacetoxi-fcnil )-etil ]-3-(acctiI-t io-acetíI>-tiazolidin;

3- [(o-metoxi-feniI-tio)-metil]-3-(bcnzoil-tio-acetil)-tiazolidin:

.’-[(o-metoxi-fcniI-tio)-métil]-3-[(4'-metil-piperazin-l-il)-acctil-tio-acetiI]-tiazo1idin;

. -[(o-mctoxi-fciiil-tio)-inctil]-3-[(4'-nietil-piperazin-l -il)-aectil]-tiazolidin, mind szabad bázis, mind di(liidrogén-klorid)só formájában;

2-[2 -(o-mctoxi-fenil)-ctil]-3-(benzoil-tio-acetil)-tiazolidin;

2-[2-(o-nietoxi-fenil)-etiI]-3-[(4'-metil-pirazin-l -il)-acetil]-tiazolidin;

2 [2'-(o-metoxi-fenil)-etil]-3-(piperidin-l-il-acetil)-tiazolidin;

2 [(o-metoxi-fenoxi)-metil]-3-(piperidin-I-il-acetil)-tiazolidin;

2 [(o-metoxi-fenil-tio)-metil ]-3-(piperidin-1 -il-acetil)-tiazolidin;

el íállítására. azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk.

(Elsőbbsége: 1984. 07. 27.)

11. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti el árással előállított (1) általános képletú vegyületet — a képletben

R Rj, R7, Ri, Ra, R[r X cs p jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott — vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóés;vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerké 57. ítménn yé alakítj 11 k.

(Elsőbbsége: 1984. 07. 27.)

50

5

10

15

20

25

30

35