195492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antitusszív és nyálkareguláló hatású 2-szubsztituált tiazolidin származékok és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
45 195 492 46 és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R-, jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú karbalkoxicsoport vagy karboxilcsoport. R3 • jelentése hidrogénatom, 1—2 szénatomos alkil-szulfonil-csoport, adott esetben metilcsoporttal p-szubsztituált fenil-szulfonil-csoport vagy R^-CO- általános képletű acilcsoport, az utóbbi képletben R^ jelentése (b) általános képletű csoport, az utóbbi képletben Pi és P2 jelentése azonosan hidrogénatom vagy metilcsoport n értéke 1 és 3 közötti egész szám, Q jelentése hidrogénatom; szabad vagy 1—2 szénatomos alkanollal észterezett karboxilcsoport; halogénatom, az alábbiak szerint diszubsztituált aminocsopport; vagy -S T általános képletű csoport, az utóbbi képletben T jelentése hidrogénatom, Rj jelentése továbbá 3—5 szénatomos cikloalkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 2- 3 szénatomos karbalkoxicsoport, adott esetben három metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy (e) általános képletű csoport, az utóbbi képletben m értéke 1, 2 vagy 3, n’ értéke 0, és P3 jelentése metilcsoport;3—6 szénatomos cikloalkilcsoport; etoxi-csoport, etoxi-karbonil-csoport, 3- vagy 4-piridil-csoport, vagy adott esetben három metoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy n’ értéke 1 vagy 2 és P3 jelentése az alábbiak szerint diszubsztituált aminocsoport vagy, Rjj jelentése (f) általános képletű csoport, ahol T’ jelentése (1) általános képletű csoport, az utóbbi képletben P4 jelentése hidrogénatom Zj jelentése lűdrogénatom, vagy acetilcsoport, és Z2jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy acetil-csoport, és a diszubsztituált aminocsoport jelentése dialkil-amino-csoport, ahol az alkilcsoportok 1—4 szénatomosak, vagy piperidin-1 -il-, 4-fenil-piperazin-l-il-, 4-metil-piperazin-1-il-, 4-(3’-klór-fenilJ-piperazin-l-il-, vagy imidazol-1 -il-csoport , valamint nem-toxikus savakkal vagy bázisokkal képzett sóik, enantiomerjeik, diasztereomcrjeik vagy ezek elegyei előállítására azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját képező (la) általános kcpletű vegyületek előállítására — a képletben R R^, R j R-, és X jelentése a tárgyi körben , megadott, R jelentése metil-, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, allil-oxi-, propargil-oxi-csoport -egy (II) általános képletű vegyületet, vagy amennyiben R' jelentése hidroxilcsoport, a (II ) általános képletű tautomert — a képletekben WjésW^ jelentése azonosan 1-2 szénatomos alkoxiesoport vagy együtt oxocsoportot jelentenek, és R , Rí és X jelentése a fent megadott — egy (III) általános képletű amin-alkántiollal — a képletben Ra, R5 és Rojelentése a tárgyi körben megadott -reagáltatunk; majd egy kapott vegyületet kívánt esetegy Rd jelentésének megfelelő savszármazékkal, előnyösen egy anhidriddel, egy (IVa) általános képletű aktivált karbonsavval vagy egy (IVc) általános képletű szulfonil-halogeniddcl — a képletekben ü, P]P2ésn jelentése a tárgyi körben megadott, R4 jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, vagy adott esetben metilcsoporttal pszubsztituált fenilcsoport, lal jelentése klór-, bróni vagy jódatom, és Z jelentése karboxilcsoportot aktiváló csoport, így klórvagy brómatom; azidocsoport; -O-CO-D általános képletű csoport, ahol D jelentése 1—5 szénatomos alkoxi- vagy benzil-oxicsoport; 1 -5 szénatomos alkilcsoport (vegyes anhidrid vagy anhidrid) vagy reakcióképes észtercsoport. leagáltatjuk, a reakciókörülményektől függően monovagy diacilezett (Ib) általános képletű vegyületet kapva — a képletben ^ ^ ^a' ^b' ^1 R? jelentése a fenti és R 3 jelentése -SO4R4 vagy-CO-Rd általános képletű csoport, ahol R4 és Rd jelentése a fenti ); és/vagy kívánt esetben ; ) egy (1) általános képletű vegyületet S-oxiddá oxidálunk, ésfvagy 1 ) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletben az R3 jelentésére megadott csoportban Rj jelentése -CPRCH-T általános képletű csoport, ahol 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 24
