195483. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-indolil-etil-szulfonsav-amidok és ezeket tartalmazó gyógyszer készítmények előállítására

] 95 433

Pld. R1

R2

R3

R4

Z

Olvadás- Rf-érték (oldószerelegy)

szám

pont (°C)

36 a

H

H

4-C1-C.H,

CH,

h

133

Q,63 Toluol : Etanol =3:1

b

H

CHrCH-(CH,)CN 4-C1-C.H.

ch3

ch2ch2c,n

112

0,24 Toluol :Etilacetát = 3:1

c

H

H

4-Cl-C6H4

CH 3

CH2CH2COOH*NEt3

123

0,6 CHC13 : Metanol =3:1

37 a

H

ch2cj(ch3)cn

4-Cl-C6H4

H

ch2ch-<ch3>cn

99

0,44 Toluol : Etanol =10:1

b

H

H

4-Cl-C6H4

H

CH2CH(CH3)COOH

0,41 Toluol : Etanol =3:1

38 a

H

CH2CH(CH3)CN

4-Cl-C6H4

ch3

CH2CH(CH3)CN

olaj

0,4 7 Toluol : Aceton = 4:1

b

H

H

4-Cl-C6H4

CH3

CH2CH(CH3)COOH

39 a

H

H

4-n-H^C^-C^H^

ch3

H

118

0,44 Toluol : Etilacetát = 3:1

b

H

ch2ch2cn

ch3

CH2CH2CN

112

0,28 Toluol : Elilacetát = 3 :1

c

H

H

4-n-H7C3-C6H4

CH3

CH2CH2COOH

0,28 Toluol : Etanol =3:1

40 a

H

H

4-f-C6H4

CH,

H

132

0,65 Toluol : Etanol = 3:1

b

H

ch2ch2cn

ch3

CH2CH2CN

87

0,27 Toluol : Etilacetát = 3:1

c

H

H

CH,

CH2CH2COOH

111

0,51 CHC13 : Metanol = 3:1

41 a

H

H

4-H3C'C6H4

CH(OH)CH3

H

148

0,09 Toluol : Etilacetát = 3:1

b

H

ch2ch2cn

4-H3C-C6H4

CH(OH)CH3

CH2CH2CN

c

H

H

4-H3C-C6H4

CH(OH)CH3

ch2ch2cooh

42 a

H

H

C6H5

CH(CH3),

H

b

H

CH2CH2CN

C6H5

CH(CH3)2

CH2CH2CN

c

H

H

C6H5

CH(CH3)2

ch2ch2cooh

43 a

H

H

4-Cl-C6H4

CH(CH3)2

H

b

H

ch2ch,cn

4-Cl-C6H4

CH(CH3)2

CH2CH2CN

c

H

H

4-Cl-C6H4

CH(CH3)2

CH2CH2COOH

44 a

H

H

4-f-c6h4

CH(CH3)2

H

bo

H

ch2ch2cn

4-f^6h4

CH(CH3)2

CH2CH2CN

c

H

H

4-fc6h4

CH/CH3)2

CH2CH2COOH

45 a

H

H

C6H5

C(CH3)3

H

b

H

ch-,ch2cn

C6H5

C(CH3)3

CH2CH2CN

c

H

H

C6H5

C(CH3)3

CH2CH2COOH

46 a

H

H

4-ci-c6h4

C(CH3)3

H

b

H

ch2ch2cn

4-Cl-C6H4

C(CH3)3

CH2CH2CN

c

H

H

4-Cl-C6H

C(CH3)3

CH2CH3COOH

47 a

H

H

4-F-C6H4

C(CH3)3

H

b

H

ch2ch2cn

4-F-C6H4

C(CH3)3

CH2CH2OH

c

H

H

4-F-C6H4

C(CH3)3

CH2CH2COOH

48 a

5-F

H

4-F^6H5

CH,

H

162-163

0,32 Toluol : Etilacetát = 8:2

b

5-F

ch2ch2cn

4-F-C6H5

CH,

CH2CH2CN

olaj

0,25 Toluol : Etilacetát = 8:2

c

5-F

H

4-F'C6H5

CH3

CH2CH2COOH

169-172

0,5 CH2CI2 -.Metanol = 9:1

49 a

6-F

N

4-F-C6H5

CH,

H

142-143

0,42 Toluol : Etilacetát = 8:2

b

6-F

CH2CH2CN

4-F-C6H5

CH3

CHCH3CN

olaj

0,29 Toluol : Etilacetát = 8:2

c

6-F

H

4'F^6H5

ch3

CH2CH2COOH

olaj

0,47 CH2C12 : Metanol = 9:1

50 a

4-F

H

4-F-C6H5

CH,

H

155-156

0,42 Toluol : Etilacetát = 8:2

b

4-F

ch2ch2cn

4-F^6H5

CH 3

CHCH,CN

olaj

0,34 Toluol : Etilacetát = 8:2

c

4-F

H

4-F-C6H5

CH3

CH2CH2COOH

olaj

0,37 CH2C12 : Metanol = 9:1

51 a

7-F

H

4-F^6H5

CH,

H

olaj

0,32 Toluol : Etilacetát = 8:2

b

7-F

ch2ch2cn

4-F<:6H5

CH3

CH2CH2CN

olaj

0,25 Toluol : Etilacetát = 8:2

c

7-F

H

4-F-C6H5

ch3

ch2ch2cooh

olaj

0,72 CH2C12 : Metanol = 9:1

52 a

5-OCH3

H

4-F-C6H5

CH 3

h

olaj

0,3 Toluol : Etilacetát = 8:2

b

5-OCH3

ch0ch2cn

4'F4-'6H5

CH3

CH2CH2CN

olaj

0,18 Toluol : Etilacetát = 8:2

c

5-OCH3

H

4'F-C6H5

ch3.

ch,ch2cooh

olaj

0,45CH2C12 : Metanol = 9:1

53 a

4-CH3

H

4-F-C6H5

ch3

II

olaj

0,4 Toluol : Etilacetát = 8:2

b

4-CH3

ch2ch2cn

4-F-C6H5

ch3

CH2CH2CN

olaj

0,24 Toluol : Etilacetát = 8:2

c

4-CH3

H

4-F-C6H5

ch3

ch2ch2cooh

olaj

0,62CH2C12 : Metanol = 9:1

7