195481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbaciklin-származékok, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előálítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI '"'195 481 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 85. 03. 07. (21) (865/85) Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) Int.Cl.4 C 07 C 177/00 A 61 K 31/557 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: pjg £4 q3. q§ (31) P 34 08 699.4 A közzététel napja: (41 ) (42) 85. 11.23. ( • Szabadalmi Tér. ' s-^2I;i-A.1DONA Megjelent: (45) 89. 07. 31. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. Skubaüa Werner, dr. Radüchel Bernd, prof. Vorbrüggen Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE Helmut, dr. Schillinger Ekkehard, dr. Stürzebecher Claus-Steffen, Nyugat-Berlin, WB <54> ELJÁRÁS ÚJ KARBACIKLIN-SZ.ÁRMAZÉKOK, VALAMINT AZ EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű karbaciklinszármazékok, vagy R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó ilyen vegyületek bázisokkal képezett gyógyászatban elfogadható sói, valamint cisz-transz izomerei előállítására, ahol Rí jelentése OR2 általános képletű csoport, ahol R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy fenil-CO-CH2-csoport, vagy R] jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport A jelentése transz-1,2-eteniléncsoport, vagy 1,2-etiniléncsoport, W jelentése hidroxi-metilén-csoport, D jelentése -CH(CH3)-CH2- vagy -C(CH3)2 alcsoport, E jelentése 1,2-etiniléncsoport, R4 jelentése 1 -4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport és Rs jelentése hidroxilcsoport. Az (1) általános képletű vegyületek hörgőtágító, koronáriás ereket tágító és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. 0 r5
