195234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás luteinizáló hormont felszabadító hormont antagonizáló hatású nonapeptid és dekapeptid hormonanalógok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 83.06 09. (21) 2058/83 (33) US: (32) 82.06.10. 82.12.21. (31) 387.101 451.671 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1984.03.28. (H) (13) 195234 B (51) Int.CI4 C 07 K 7/06 A 61 K 37/43 (45) Megjelent: 1989.09.29. (72) Feltalálók: NESTOR John J., San Jose, VICKERY Brian H. Cupertino, Kalifornia, US (73) Szabadalmas: Syntex (U.S.A.) Inc., Palo Alto, Kalifornia, US (54) ELJÁRÁS LUTEINIZÁLÓ HORMONT FELSZABADÍTÓ HORMONT A NT AGONIZÁLÓ HATÁSÚ NONAPEPTID ÉS DEKAPEPTID HORMONANALÓGOK ÉS E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (1) általános képletű nona- vagy dekapeptid LHRH-analógok és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben A, B és C egymástól függetlenül adott esetben különféle szubsztituensekkel szubsztituált természetes aminosavmaradékokat, F új guanidino-szubsztituált vízoldékony, nem természetes eredetű aminosav-maradékokat, és H természetes aminosav-maradékokat vagy szubsztituált aminocsoportot jelenthet. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a) valamely, adott esetben szilárd hordozóhoz kötött (I) általános képletű vegyületnek megfelelő, védett polipeptidről a védőcsoportokat és adott esetben a kovalensen kötött, szilárd hordozó eltávolítják; vagy b) az (I) általános képletű vegyületnek megfelelő két fragmenst a megfelelő sorrendben összekapcsolják; és kívánt esetben i) egy (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítanak; vagy ii) egy (I) általános képletű vegyület valamely savaddíciós sóját gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítják. Az (I) általános képletű vegyületek LHRFl-antagonista hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként igen sokféle célra, nőnemű egyedeknél legelőnyösebben ovuláció gátlására és endometriosis kezelésére, míg hímnemű egyedeknél különösen spermatogenesis gátlására és a prosztata-tumorok kezelésére használhatók. A— B —C -Ser—Tyr - F — Leu -Arg — Pro—H 12345678 9 10 (I)
