195232. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrol-2-acetil-aminosav-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 84.01.25. (21) 310/84

(33) US:

(32) 83.01.26.

(31) 461 047,

461 055

OR8ZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

I

(41) (42) A közzététel napja: 1984.09.28. (45) Megjelent: 1989.06.30.

(II) (13)

195232 B

(51) Int.Cl4 C 07 K 5/02 iMl K 37/02

(72) Feltalálók:

CARSON John Robert, Norriston, Pennsylvania, MIGDALOF Bruce Howard, Robbinsville, New Jersey, US

(71) Bejelentő: McNeilab Inc., nia, US

Spring

House,

Pennsylva-(54) ELJÁRÁS PIRROL-t-ACETIL-AMINOSAV-SZÁRMAZÉKOK ÉS E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány az új (5) és (6) általános képletű benzoil-pirrol-származékok előállítására vonatkozik. Az (5) általános képletű vegyületek — ugyanúgy, mint a kiinduló anyagként alkalmazott tolmetin, illetve zomepirac — gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, terápiás indexük azonban az alapvegyületeknél kedvezőbb, és gyomor-bélrendszeri mellékhatásaik csekélyebbek. Az (5) és (6) általános képletben R” jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, -(CH2)„C02H, -CH2CH2SCH3, -(CH2)4NH2 vagy (CH2)nCONH2 csoport;

R jelentése hidrogénatom, alkilcsoport,-(CH2)„C02R\ -CH2CH2SCH3,

- (CH2)4NHCbZ vagy -CH2CH2CONH2 csoport;

CbZ jelentése benzil-oxi-karbonil-csoport;

R’ jelentése alkilcsoport vagy benzilcsoport,

n értéke 1 vagy 2, és ha

Y jelentése hidrogénatom, akkor Q jelentése metilcsoport vagy ha

Y jelentése metilcsoport, akkor Q jelentése klóratom.

(6)