195201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-fenil- 4-fenil-1-piperazin-karboxamidinek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 86.05.29. (21) 2258/86 (33) US: (32) 85.05.30. (31) 739 393 (II) (13) 195201 B (51) Int.CI4 C 07 D 295/12 A 61 K 31/495 (41) (42) A közzététel napja: 1987.03.30. (45) Megjelent: 1989.10.27 ^ Szabadalmi Tár. ’ nJVOUDONIXk* (72) Feltaláló: PASCAL Jean-Claude, Cachan, FR (73) Szabadalmas: Laboratoires Syntex S.A., Puteaux, FR (54) ELJÁRÁS N-FEN1L-4-FENIL-1-PIPERAZIN-KARBOXAMIDINEK ÉS ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) Az (I) általános képlett! vegyületeket — a képletben R, R1 és R2 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, alkoxicsoport, -CF3 vagy -N02 csoport, R3 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, hidroxi-alkil-csoport, -C-alkilcsoport vagy alkenilcsoport, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkoxicsoport, O-OH, -CH3 vagy -O-C-alkilcsoport- úgy ál-R KIVONAT lítják elő, hogy egy (3) általános képlett! vegyületet — melyben R, R1 és R2 jelentése a fentiekben megadott és X egy kilépő csoportot képvisel — egy (4) általános képlett! 1-fenil-piperazin-származékkal — a képletben R4 és R5 jelentése a fent megadott — kondenzálnak, vagy egy (7) általános képlett! vegyületet egy (4) általános képlett! vegyülettel reagáltatunk. Kívánt esetben a terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá vagy észterré alakítják. — A kapott vegyületek antiaritmiás hatást fejtenek ki. (3) (7)
