194913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6-os helyzetben aromás amino-karbonsavat tartalmazó új gonadoliberin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) A bejelentés napja: 86.01.03. (21) 16/86

(II) (13)

194913 B

(51) Int.CU C 07 K 7 02 A 61 K 37/43

(41) (42) A közzététel napja: 1987.09.28.

(45) Megjelent: 1989.04.24.

(72) Feltalálók:

dr.HORVÁTH Anikó, 27%, dr.KÉRI György 27%, dr.TEPLAN István, 15%, dr.BÖKONYI Istvánné, 8%, Budapest, GULYÁS Tamás, 15%, Szekszárd, dr.VIGH Sándor, 8%, Pécs

(73) Szabadalmas:

INNOFINANCE Általános Innovációs Pénzintézet, Budapest

(54) ELJÁRÁS A 6-os HELYZETBEN AROMÁS AMI NO-KARBONSAVAKAT TARTALMAZÓ ÜJ GONADOLIBERIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új

Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X1-X2-X3-Pro-X4 (I) —amely képletben

X! jelentése orto-amino-benzoesav- vagy meta-amino-benzoesav-csoport,

X2 jelentése leucil-, triptofil- vagy fenilalanil-csoport,

X3 jelentése arginil-, leucil- vagy glutaminilcsoport,

X4 jelentése glicil-amid vagy etil-amid-csoport —

nonapeptid etil-amid, illetőleg dekapeptid-amid, valamint e vegyületek savaddíciós sóinak az előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy

a) a kívánt esetben védett aminosavakat kapcsolják a lépésenkénti és/vagy a fragmens kondenzációt alkalmazva, és adott esetben a védőcsoportokat eltávolítják, vagy

b) a szilárdfázisú peptidszintézis módszerét alkalmazva valamely szilárd hordozóra a megfelelő sorrendben lépésenként kondenzálják a kívánt esetben védett aminosavakat, és a végterméket savas vagy lúgos hasítással távolítják el a szilárd hordozóról.

A találmány szerinti eljárással előállított gonadoliberin-származékok az eddig ismert származékoknál hatékonyabban alkalmazhatók szaporodásbiológiai célokra.