194906. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 21-hidroxi-20-oxo-delta 16-szteroidok előállítására
(19) Hl! MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.04.27. (21) 1662/84 (33) EU: (32) 83.04.29. (31) 83200618.3 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1985.02.28. (45) Megjelent: 1989.06.30. (11) (13) 194906 B (51) Int.CU C 07 J 13/00 "^“UDONA (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: VAN LEUSEN Albert Mattheus Groningen, Gist-Brocades N.V., Delft, NL VAN LEUSEN Adriaan Marinus, Winsum, NL (54) ÜJ ELJÁRÁS 21-HIDROXI-20-OXO-DELTAl6-SZTEROIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás a kortikoidok előállítására alkalmas 21-hidroxi-20-oxo-szteroidok előállítására. Közelebbről a találmány tárgya új eljárás 21-hidroxi-csoportot és 20-oxo-csoportot tartalmazó 17-helyzetű oldallánc bevezetésére szteroidokba, a C16 és C]7 között telítetlen kötés egyidejű képzésével, oly módon, hogy egy (II) általános képletű 17-(izociano-szulfonil-metilén)-szteroidot formaldehiddel és egy R17 OH általános képletű alkohollal reagáltatva (III) általános képletű 17-(2-alkoxi-3- -oxazolin-4-il)-deltal6-szteroidot állítanak elő, majd az utóbbi vegyületet 21-hidroxi-20-oxo-delta16-szteroiddá hidrolizálják. (Ili)