194891. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(triszubsztituált-metil)-penicillánsav- és származékaik előállítására

SZABADALMI

LEÍRÁS

(19) HU

(11) (13)

194891 B

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

(22) A bejelentés napja: 85.01.29. (33) US:

(32) 84.0l.30.

(31 ) 575,354

(2l) 759/86

(5l ) Int. Cl4 C 07 D 499/00

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41 ) (42) A közzététel napja: 1986.12.29.

^ &*b*fc>míTár

(45) Megjelent: 1989.07.31.

(72) Feltaláló:

YUHPYNG Liang Chen, Croton, Connecticut, US

(73) Szabadalmas:

Pfizer Inc., New York, US

(54) ELJÁRÁS 6-(TRISZUBSZTITUÁLT-METIL)-PENICILLÁNSAVÊS SZÁRMAZÉKAI ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KJVONAT

A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletű béta-laktamáz-gátló és antibakteriális hatású vegyületek előállításánál közbenső termékként használható vegyületek előállítására. A (II) általános képletben:

n

jelentése 0 vagy 2,

X3

hidrogén- vagy brómatom,

R1

hidrogénatom vagy R“ csoport, ahol Ra a11 íI-, benzilalkil-karbonil-oxi-metil- vagy benzhidrilcsoport, és

R18

hidrogénatom, 2—5 szénatomos alkanoil-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-, pirazinil-, karbonil- vagy

R12 és

benzoilcsoport,

XR13 közül az egyik hidrogénatom és a

i '

másik viniI-, fenil-, furil-, tienil-,

' *

OO

Íz

O

N-metil-pírról il-, N-acet il-pírról il-, pirimidimL, pirazinil- píridazinilvagy (XXVI), (XXVII), (XXXI).

(XXXII), (XXXIII), (XXXIV) vagy (XXXVI) általános képletű csoport, t értéke 0, 1 vagy 2,

X, jelentése kén- vagy oxigénatom

vagy ==NR" általános képletű csoport,

R7 hidrogénatom, 1—4 szénatomos

alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy fenücsoport, R8 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, és R" hidrogénatom, metil-, etil-, n-propil- vagy acetilcsoport.

CH3

ch3