194884. lajstromszámú szabadalom • Eljjárás 6-szubszituált-mitomicin-számazékok, és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészitmények előállítására
194884 2 A találmány tárgya eljárás antibiotikus hatású új mitozánszármazékok, és hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előáll ítására. A fenti gyógyszerkészítmények állatok rákos állapotainak kezelésére használhatók. A 4 268 676 és 4 460 599 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások olyan antibiotikus aktivitással rendelkező, szerkezetileg a mitomicinnel rokon vegyületeket ismertetnek, amelyek alacsony toxicitásiíák, és állatokban jelentős tumorellenes hatást mutatnak. A fenti vegyületek az (I) általános képlettel jellemezhetők, a képletben Y jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és X jelentése tiazolil-amino-, furfuril-amino-csoport vagy (a) általános képletéi csoport, az utóbbi képletben R, R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és R3 jelentése rövidszénláncú alkenilcsoport, rövidszénláncú halogén-alkenil-csoport, rövidszénláncú alkinilcsoport, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, tienilcsoport, formamilcsoport, tetrahidrofurilcsoport vagy benzol-szulfonamid-csoport. A fenti szabadalmi leírásokban ismertetett (la) általános képletü vegyületek — a képletben Y jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és Z jelentése tiazolil-amino-, furfuril-amino-, ciklopropil-amino-, pirid il-amino-csoport vagy (b) általános képletü csoport, az utóbbi képletben R4, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és R7 jelentése rövidszénláncú atkenilcsoport, rövidszénláncú halogén-alkenil-csoport, rövidszénláncú alkinilcsoport, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, rövidszénláncú halogén-alkil-csoport, rövidszénláncú hidroxi-alkil-csoport, piridil-, tienil-, formamii-, tetrahidrofuril-, benzil- vagy benzol-szulfonamid-csoport — állatok rákos állapotainak kezelésére használhatók, gyógyászatilag hatásos mennyiségben alkalmazva. A 4 617 389 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetett (Ila) általános képletü vegyületek — a képletben Y jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és Z jelentése kinolinil-amino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkoxicsoport, cia-1 nocsoportta! szubsztituált pirazolil-amino-csoport, vagy egy, vagy két rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált tiazolil-amino-csoport, vagy nitrogéntartalmú heterociklusos csoport, így 1-pirrolinil-, 1-indolinil-, N-tiazolidinil- N-morfolinil-, 1-piperazinil-, vagy N-tiomorfolinil-csoport, vagy ciano-, fenil-, karboxamido-, vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 1-aziridinil-csoport, vagy rövidszénláncú alkil-, formil- vagy acetij-fenil-csoporttal szubsztituált 1-piperazinil-csoport, vagy hidroxil- vagy piperidilcsoporttal szubsztituált 1-piperidil-csoport, vagy rövidszénláncú alkoxi-, aminocsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált piridil-amino-csoport, vagy karboxamido-, merkapto- vagy metilén-dioxi-csoporttal szubsztituált anilinocsoport, vagy (c) általános képletü csoport, az utóbbi képletben R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és R’ jelentése nitrogéntartalmú heterociklusos csoport, így kinuklidil-, pirazolil-, 1-triazolil-, izokinolinil-, indazolil-, benzoxazolil-, tiadiazolil- vagy benzotiadiazolil-csoport, vagy ezek rövidszénláncú alkilcsoporttal és halogénatommal szubsztituált származékai, vagy • butirolaktonilcsoport, vagy adamantilcsoport, vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, vagy merkapto-, karboxil-, egy, kettő vagy három rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-tio-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, és rövidszénláncú aikoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált származékai, ciano-, mono-, di- vagy tri(rövidszénláncú alkoxi)-fenii-, 1-pirrolidinil-, N-(rövidszénláncú alkil)-pirrolidinil-, N-morfolinil-, di (rövidszénláncú) alkil-amino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport vagy fenil-(rövidszénláncu) alkil-csoport — állatokban szintén jelentős tumorellenes aktivitással rendelkeznek. A 85/4452 számú dél-afrikai szabadalmi bejelentésben ismertetett ( 111 -a ) általános képletü vegyületek is használhatók állatok rákos állapotainak kezelésére, a fenti képletben Y jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és Z jelentése hidroxilcsoporttal szubsztituált 1 -pirrolidini 1-csoport, vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált piperidilcsoport, vagy 1-piperazinil-csoport, vagy acetamino-, aceti 1 -, karbamido-, ciano-, karboxi-(rövid -5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
