194870. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-piridin-karbonil-vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194870 52 9,42 (1H, d, J=9 Hz, C3—NH), 12,91 (1H, br.s, C1CHXONHI. Elemzési eredmények a C13H15ClN5NaO10S3. OH O kÉnlptrp1 számított- C%=26,28, H %=3,24, N % = 11,83 talált: C% =26,54, H%=3,26, N% = 11,72 51 75. Példa All. példa szerinti módon eljárva cisz-3- [2-(2-amino-4-tiazolil)-2- (metoxi-imino) - -acetamido] -4- (metil-szulfonil-oxi-metil) -2- -oxo-azetidin-l-szulfonsav-nátriumsót (szín-izomer) állítunk elő. IR-spektruma (v^c**) : 1770, 1670, 1620, 1535, 1350, 1280, 1175, 1055. NMR-spektruma (D6—DMSO, ppm): 3,10 (3H, s, S02CH3), 3,86 (3H, s, NOCH3), 5,28 (1H, dd, J=5 Hz, 9 Hz, C3—H), 6,74 (1H, s, CV képlett! csoport), 9,30 (1H, d, J=9 Hz, C3—NH). Elemzési eredmények a CnH14N5Na09S3. .2H20 képletre: számított: C%=25,63, H%=3,52, N% = 13,59 talált: C%=25,64, H%=3,41, N% = 13,56 76. Példa A 10. példa szerinti módon eljárva cisz-3-{2- [2-(klór-acetamido) -4-tiazolil] -2- (metoxi-imino) -acetamido}-4- (azido-metil) -2-oxo-azetidin-1 -szulfonsav-nátriumsót (szín-izomer) állítunk elő. IR-spektruma (v^c»" ) : 2110, 1765, 1650, 1550, 1260, 1045. NMR-spektruma (D6—DMSO, ppm): 3,65- 3,80 (2H, m, CH2N3), 3,92 (3H, s, NOCH3), 4,25 (2H, s, C1CH2), 5,24 (1H, dd, J=5 Hz, 9 Hz, C3—H), 7,44 (1H, s, CV képletű csoport), 9,33 (1H, d, J=9 Hz, C3—NH). Elemzési eredmények a C12H12ClN8Na07S2. ,2H20 képletre: számított: C%=26,75, H%=2,99, N%=20,79 talált: C%=26,59, H%=2,90, N%=20,80 77. Példa A 11. példa szerinti módon eljárva cisz-3- [2- (2-amino-4-tiazolil) -2- (metoxi-imino) - -acetamido] -4- (azido-metil) -2-oxo-azetidin-1 - -szulfonsav-nátriumsót (szín-izomer) állítunk elő. IR-spektruma (C«-1): 2110, 1765, 1660, 1530, 1270, 1050. NMR-spektruma (D6—DMSO, ppm): 3,60- 3,85 (2H, m, CH2N3), 3,87 (3H, s, NOCH3), 5,20 (1H, dd, J=5 Hz, 9 Hz, C3—H), 6,75 (1H, c, CV képletű csoport), 7,16 (2H, br.s, NH2), 9,22 (1H, d, J=9 Hz, C3—NH). Elemzési eredmények a C10H,,N8Na06S2.2H20 képletre: számított: C%=25,98, H%=3,27, N%=24,23 talált: C%=26,11, H%=3,41, N%=24,34 78. Példa A 3. példa szerinti módon eljárva cisz-3-{2- [2- (klór-acetamido)-4-tiazolil] -2- (metoxi-imino) -acetamido}-4- (benzoil-oxi-metil ) -2- -oxo-azetidin-1-szulfonsav-nátriumsót (színizomer) állítunk elő. IR-spektruma (v^f**i1) : 3250, 1770, 1720— 1660, 1545, 1050. NMR-spektruma (D6-DMSO, ppm): 3,69 (3H, s, NOCH3), 4,35 (2H, s, C1CH2) 5,32 ( 1H, dd, J=6 Hz, 9 Hz, C3—H), 7,35 (1H, s, CV képletű csoport). Elemzési eredmények a C19H17ClN5Na08S2. .3H20 képletre: számított: C%=36,81, H%=3,74, N% = 11,50 talált: C% =36,92, H%=3,63, N% = 11,38 79. Példa A 4. példa szerinti módon eljárva cisz-3- [2- (2-amino-4-tiazolil)-2- (metoxi-imino) - -acetamido] -4-benzoil-oxi-metil) -2-oxo-azetidin-1-szulfonsav-nátriumsót (szín-izomerf állítunk elő. IR-spektruma (v^^cm1): 3300, 1770, I7l0, 1665, 1050. NMR-spektruma (D6—DMSO, ppm): 3,67 (3H, s, NOCH3), 5,28 (1H, dd, J= =6 Hz, 9 Hz, C3—H), 6,62 (1H, s, CV képletű csoport), 7,12 (2H, br.s, NH2), 9,38 (1H, d, J=9 Hz, C3— —NH). Elemzési eredmények a C,7H16N5Na08S2. .1 1/2H20 képletre: számított: C%=38,34, H%=3,60, N% = 13,15 talált: C%=38,23, H%=3,53, N% = 13,15 80. Példa A 1. példa szerinti módon eljárva cisz-3-{2- [2- (klór-acetamido)-4-tiazolil] -2- (metoxi-imino) -acetamido}-4-acet il-2-oxo-azetidin-1-szulfonsav-nátriumsót (szín-izomer) állítunk elő. IR-spektruma (vma*ck*i1): 3420, 1760, 1650, 1540, 1265. NMR-spektruma (D6—DMSO, ppm): 2,30 (3H, s, COCH3), 3,85 (3H, s, NOCHj), 4,34 (2H, s, C1CH2), 4,40 1H, d, J=5 Hz, C4—H), 5,18 (1H, dd, J=5 Hz, 10 Hz, C3—H), 7,40 (1H, s, CV képletű csoport). 81. Példa A 11. példa szerinti módon eljárva cisz-3- [2- (2-amino-4-tiazoiil)-2- (metoxi-imino) - -acetamido] -4-acetil-2-oxo-azetidin-1 -szulfonsav-nátriumsot (szín-izomerf állítunk elő. IR-spektruma (vlV): 3400, 1760, 1660, 1535, 1260, 1050. NMR-spektruma (D6—DMSO, ppm), 2,30 (3H, s, COCH3), 3,81 (3H, s, NOCH3), 4,40 (1H, d, J=5 Hz, C4—H), 5,26 (1H, t, C3—H), 6,64 (1H, s, CV képletű csoport). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27
