194869. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált aziridin-2-ciano származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentése napja: 85.12.20. (21) 4938/85 (33) DE: (32) 84.12.21. (31) P 34 46 713.0 (11) (13) 194869 B (51) Int.CU C 07 D 401/06 A 61 K 31/44 (41) (42) A közzététel napja: 1986.11.28. (45) Megjelent: 1989.05.29. (72) Feltalálók: dr.BOSIES Elmar, Weinheim, dr.ENDELE Richard, Wilhelmsfeld, dr.PAHLKE Wulf, Mannheim, DE (71) Bejelentő: Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim DE (54) ELJÁRÁS N-SZUBSZTITUÁLT AZIRIDIN-2-CIANO-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — a képletben X jelentése nitrilcsoport, R, jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R2 jelentése hidroxi-metil-, karboxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, formil- vagy karbamoil-csoport —, valamint az R2 helyén karboxilcsoportot tartalmazó vegyületek farmakológiailag elfogadható bázisos sói előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben X jelentése a fenti, Hal, és Hal2 klóratom vagy brómatom, L jelentése hidrogénatom, mimellett Hal, és L együtt vegyértékvonalat is jelenthet — egy (III) általános képletű aminnal — a képletben R, és R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott, R2 jelentésében alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket olyan (I) általános képletű vegyületekké redukáljuk, ahol R2 hidroxi-metil-csoporíot jelent, vagy az R2 helyén hidroxí-metil-esoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket R2 helyén formilcsoportot tartalmazókká oxidáljuk, vagy az R2 szubsztituensként karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket R2 helyettesítőként karbamoilcsoportot tartalmazókká amidáljuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket farmakológiailag közömbös sóikká alakítjuk át.
