194862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ditio vegyületek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194862 lamely /Vili/ általános képletű vegyületet ahol a képletben Xj és Y2 jelentése egy funkcloná Hsán modifikált hidroxllcsoport, Rí és R? jelen tóse az /I/ képletben megadott valamely /IX/ általános képletű ditiol vegyülettel reagálta tunk ahol a képletben A jelentése az /I/ kép leiben megadott , vagy f) olyan /I/ általános képlelü vegyültetek elő állítására ahol a képletben n értéke 0 va lamely /X/ általános képletű nitrilt ahol a kép letben R i és R2 jelentése az /I/ képletben meg adott egy /IX/ általános képletű vegyülettel - ahol a képletben A Jelentése az /I/ képletben megadott - reagáltatunk, vagy h) a /XIII/ általános kóptetű vegyület vala mely karbenlum sóját ahol a képletben Ra Jelentése (alacsony szénatomszámú alkil) tio csoport, xf* jelentése valamely anion és A Je lentése az /I/ képletben megadott valamely /IVc/ képletű ahol a képletben Rt és R2 Je lentése az /I/ képletben megadott metilénve gyülettel reagáltatunk, vagy I) olyan IV általános képletű vegyületek elő állítására ahol a képletben n értéke 0 va lamely /XIV/ általános képletű vegyületet ahol a képletben X7 reaktív észterezett hldroxllcso port, R1, R2 és A jelentése az /I/ képletben meg adott clktlzálunk, vagy }) olyan IV általános képletű vegyületek elő állítására ahol a képletben n értéke 0 va lamely /XV/ általános képletű vegyületet ahol a képletben R \, R2 és A jelentése az /!/ képlet ben megadott valamely déhidrogónező szer rel kezelünk, vagy k) olyan /I/ általános képletű vegyületek elő állítására , ahol a képletben n értéke 0 és R2 acllcsoporttól eltérő egy/XVI/általános kép letű vegyületet ahol a képletben R<j jelentése alacsony szénatomszámú alkoxicsoport R1 és R2 Jelentése az IV képletben megadott vala mely /XVII/ általános képlelü alumínium vegyü lettel ahol a k épletben R10 Jelentése alacsony szénatomszámú aiktlcsoport és A jelentése az IV képletben megadott reagáltatunk, és kívánt esetben olyan IV képletű vegyületek előállítására, ahol Rt és Ra karboxi (alacsony szénatomszá mű alkoxl) fenti csoport, egy kapott IV képleté vegyületet, melynél Rt és R2 hldroxi fenil cső port, egy halogén (alacsony szénatomszámú al kánsav) val reagáltatunk, vagy olyan IV képletű vegyületek előállítására ahol n értéke 1, egy kapott IV képletű vegyüle tét, melynél n értéke 0, oxidálunk, vagy olyan IV képleté vegyületek előállítására, ahol R2 karboxlcsoport, egy kapott IV képletű vegyületet, melynél R2 (alacsony szénatomszá mú alkoxl) karbonll csoport, hidtolizálunk, vagy olyan IV képletű vegyületek előállítására, ahol Rí dl(alacsony szénatomszámú alkil) ami no (alacsony szénatomszámú alkoxi) fenil csoport, egy kapott IV képletű vegyületet, melynél Rí hidroxi fenil csoport, egy halogén (alacsony szénatomszámú alkil) du alacsony 9 szénatomszámú alkil) aminnal reagáltatunk, vagy olyan IV képleté vegyületek előállítására, ahol Rí karboxi (alacsony szénatomszámú al kanoil) amino fenil csoport, egy kapott IV kép letű vegyületet, melynél Rí amino fenil eso port, egy (alacsony szénatomszámú al* kán) dikarbonsav anhidriddel reagáltatunk, vagy olyan IV képleté vegyületek előállítására, ahol Rí 3 (2 6 szénatomos alkanoll) 4 (ala csony szénatomszámú alkoxi) fenil csoport, egy kapott IV képletű vegyületet, melynél R1 3 karboxi 4 (alacsony szénatomszámú alkoxi) fenti csoport, n (1 5 szénatomos alkil) lítium mai reagáltatunk, ós/vagy egy kapott szabad vegyületet sóvá, vagy egy kapott sót másik sóvá vagy szabad vegyü letté alakítunk. a ) eljárás A /lld/ általános képleté vegyütetben az R5 kilépő csoport egyebek között valamely szer vés szliil , vagy sztannllcsoport, vagy egy bőr sav észter csoport lehel. Valamely R5 szlmbó lummal Jelölt szerves szililcsoport előnyösen egy tri szubsztltuált szerves szililcsoport, mely ben a szilíciumatomhoz szubszlltuensként el őnyösen alacsony szénatomszámú a Ikilcsoport, például metil-, etil , vagy tere bulil csoport, arilcsoport, például fenilcsoport, vagy aril ala csony szénatomszámú alkllcsoport, például benzllcsoport kapcsolódik. A megfelelő szHIlcsoportok előnyösen a tri (alacsony szénatomszámú alkil) szilit, példá tri a trimetil szilit csoport, vagy a triarll szilll , például a trifenll szliil-csoportok lehetnek. Valamely R5 szimbólummal jelölt szerves sztannilcsoport, előnyösen tri (alacsony szén atomszámú alkil) sztannil csoport, például tri etil szlannll , tri n butll sztannil , vagy cél szerűen egy trimetil sztannil csoport lehet. Rs szimbólummal Jelölt bórsav észter cső port az alábbi képletű ciklusos vagy aclktusos ósztercsoportta! írható le, >0 Z' 10 ahol a képletben Z' és Z" jelentése ugyan az, vagy egymástól eltérő alkllcsoport, például metil , etH , izopropll-, vagy Izobutil csoport, vagy együttesen egy alacsony szénatomszámú alkiiéncsoportot, például etilén ,1,3 propilén , vagy Z,Z dimetil 1,3 propilén csoportot kép viselnek Mi fématom, előnyösen valamely al kálifém atom, különösen előnyösen lítiumatom lehet A /lld/ és /III/ általános képletű vegyületek közötti reakciót ismert módon, előnyösen vala mely inert oldószerben, így valamely éterben, például dietlléterben, tetrahidrofuránban, vagy dimotoxl etánban, vagy valamely szénhidra génben, így hexánban, vagy benzolban, vagy ezek keverékében szobahőmérsékleten, csők keniett vagy emelt hőmérsékleten, például 80 C és mintegy 60 C hőmérséklet határok 5 10 » 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
