194862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ditio vegyületek és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
A találmány laigya eljárás új IV általános kópletü ditio vegyúletek és az azokat ható anyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására A találmány szerinti vegyúletek ér tékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkez nek, így májbetegségek, légzőszervi és érbe tegségek kezelésére alkalmazhatók A találmány szerinti eljárással olyan IV álta lános képletű vegyúletek állíthatók elő, melyek nél Rí jelentése fenilcsoport, mely adott eset ben halogénatommal, hidroxil , karboxi (ala csony szónatomszámú alkoxi) , di(alacsony szónatomszámú alkll) amino (alacsony szón atomszámú alkoxi) , 2 6 szénatomos alkanoil , halogén (alacsony szénatomszamú alkil) , karboxi , amlno , difalacsony szónatomszámú alkll) amino , 4 (alacsony szénatomszámú al kll) piperazino és/vagy karboxi (alacsony szónatomszámú alkanoil) amino csoporttal monoszubsztituált vagy 1 vagy 2 alacsony szón atomszámú alkoxicsoporttal vagy egy alacsony szénatomszámú alkoxi és egy karboxilcso porttal, vagy egy alacsony szénatomszámú alk oxl és egy 2 6 szónatomszámú alkanoilcso porttal szubsztiluált; vagy ptridllcsoport vagy ti enllcsoport R2 jelentése fenilcsoport, mely halogén atommal, hidroxil , alacsony szenatomszámú alkoxi , karboxi (alacsony szénatomszámú al koxl) , karboxi ós/vagy di(alacsony szénatom számú alkil) amino csoporttal szubsztiluált, alacsony szónatomszámú alkilcsoporl; fenil (alacsony szénatomszámú alkil) csofjort; ha legén (alacsony szónatomszámú alkil) cső pori; di(1 5 szónatomszámú alkil) amino (ala csony szónatomszámú alktl) csoport; (2 6 szénatomszámú alk (lón) Imino vagy morfoll nocsoporllal szubsztiluált alacsony szénatom számú alkilcsoporl; alacsony szénatomszámú alkoxicsoporllal szubsztituáil benzoiicsoporl, karboxicsoporl, 1 9 szénatomos alkoxi karb onil csoport vagy di(alacsony szónatomszámú alkll) amino szulfonll csoport, A jelentése 1,2 etilén csoport. 1 3 propl lón csoport, 1,4 butílón csoport, 1.2 etenitón csoport vagy 2 oxo 1,3 propilén csoport; és n értéke 0 vagy 1; vagy amelyeknél Rí jelentése difalacsony szénatomszámú alkoxi fenil csoport, R2 jelentése hidrogénatom, es A és n jelentése a fenti; valamint ezeknek a vegyületeknek gyógyá szatllag elfogadható sói A jelen leírásban, amennyiben az ellenke zőjét kifejezetten nem definiáljuk, a szubsztilu ensekkel vagy vegyületekkel kapcsolatos álla lünk használt „alacsony szénatomszámú" kife jezés a megfelelő szubsztituensekre vagy ve gyúletekre vonatkoztatva maximum 4 szénáié mot jelent Az alacsony szóuaiomszamú aikoxicsoporl egyebek kozott metoxi , eloxi - n piopoxi 2 izopropoxi-, n -butoxi-, vagy tore, huloxi cső portot jelent A karboxi (alacsony szénatomszámú alk oxi) csoport egyebek kozott karborneloxi , vagy 2 karboetoxi csoportot jelent A halogénatom jelentése fluor , klór bróm vagy jódatom Az alkilcsoport egyebek között alacsony szónatomszámú alkilcsoportot, így melil , etil , n propil , izopropil , n butit , izobutil , szék butit- csoportot jelent. A halogén (alacsony szénatomszámú al kit) csoport jelentése például Irifluormettl cső port Az (alacsony szénatomszámú alkoxi) (ala csony szénatomszámú alkil) csoport jelentése például metoxi metll , metoxi etil , etoxi me tll , vagy etoxi etil csoport A dl(alacsony szénatomszámú alk il) amino (alacsony szónatomszámú alk il) csoport jelen tóse például dimelil amino metll , 2 dimetil amino elil .vagy2 dietil amino etil csoport Az alacsony szónatomszámú alkanoil cső f>ort jelentése például acelil , propionll . n bu tlril pivaloil , vagy valeroil csoport Az alkoxi karbonll csoport jelentése példa ul metoxi karbonil , etoxi karbonil , n prop oxi karbonil , izopropoxi karbonil . n butoxi karbonil , szék butoxi karbonil vagy tere butoxi karbonil csoport Az alacsony szénalomszámu atkil amino csoport jelentése például metil amino , elit amino , n propil amlno , izopropil amino , vagy n bulit amlno csoport, a difalacsony szónatomszámú alkil) amlno csoport jelentése például dimetil amino , dietil amino , di n propil amino , diizopropil amino vagy me til diizopropil amino csoport Az (alacsony szénatomszámú alktlen) iml no csoportok különösen 4 6 szénatomot tártál maznak, ilyen csoport például a plrrolidin 1 il , vagy a piperidino csoport. Az (alacsony szónatomszámú alkanoil) amlno csoport jelentése például formll ami no , acetil amino , proplonil amino , vagy bu tiril amino csoport A karboxi (alacsony szónatomszámú atka noil) amino csoport például matonil , vagy szukcinil amino csoportot jelent Az alkoxi karbonil csoport mint az R^ csoport maximum 9 szénatomot tartalmaz és jelentése például n oklitoxi karbonil csoport Az alacsony szénatomszámú alkilezett aminoszulfonii csoport Jelentése N,N di ala csony szónatomszámú alkll csoport, például N,N dimelil , vagy N.N dietil aminoszulfonii csoport. Az IV általános képletú vegyúletek sói külö nősen farmakológiailag elfogadható, nem toxl kus sók, ilyenek például a savas csoporttal, így például a szabad karbonll, vagy szulfocsoporl tat rendelkező IV általános képletű vegyúletek sói Ezek a sók különösen fém , vagy ammóni um sok, így alkálifém, vagy alkáltföldfem sók. 2 4862 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
