194844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolil-ecetsav származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (11) (13) 194844 B (22) A bejelentés napja: 83.06.01. (21) 4699/85 (33) CH: (32)83.04.25. (31)2201/83 (51) Int.CU C07D 277/40 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41 ) (42) A közzététel napja: 1984.01.30. (45) Megjelent: 1989.06.26. yl &ab*faím/Tár. ><V',^!íArDONA 3^ (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr. FÜRLENMEIER André, Bázel, dr. HOFHE- F. Hoffmann-La Roche et Co., AG„ Bázel, CH INZ Werner, Bottmingen, dr. ISENRING Hans Peter, Sissach, CH, dr. HUBSCHWERLEN Christian Nicolas, Durmenach, FR (54) ELJÁRÁS TIAZOLIL-ECET§AV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (IVa) általános képletű karbonsavak — a képletben Hét jelentése 2-amino-4-tiazolil-csoport és R Jelentése 1 -3 szénatomos alkilcsoport; mlmellett az =NOCH2COOC(R)3 általános képletű csoport színkonfigurációjú — és tercier aminokkal képezett kvaterner N-allil-ammónium-sóik előállítására, oly módon, hogy valamely (X) általános képletű allil-észtert — a képletben Hét és R Jelentése a fent megadott — trlfenll—foszfin vagy egy tri—(kis szónatomszámú alkil)—foszfit és valamely tercier-amin Jelenlétében valamely palládiumvegyülettel reagáltatunk, és a terméket a szabad sav vagy a tercier-aminnak megfelelő kvaterner N-allil-ammónlum-só alakjában izoláljuk. A (IVa) általános képletű vegyületek értékes gyógyszeripari közbenső termékek. Hct-C-COOH II N \)CH2cooc(r)3 (IVa) Hct—C—COO—CH,-CH = CH, II N Nsoch2cooc(r)3 (x)
