194837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazol származékokak és azz ezeket hatóanyagként tartalmazó fungicid szerek előállítására
A találmány tárgya eljárás az (I) altalános képletü triazolszármazékok és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására A fenti vegyületek antifungális hatással rendelkeznek, amelynek következtében az ember és állatgyógyászatban gombás fertőzések kezelésére használhatók. Az (I) általános képletben R jelentése halogénatommal mono vagy diszubsztituált fenilcsoport, R1 jelentése cianoosoport, tiokarbamoilcsoport vagy -CO-NR2R3 általános képletű csoport, az utóbbi képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 4 szénatomos alkilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom, 1 6 szénatomos alkilcsoport, benzil , fenetil , fenil ,2,2,2 trifluor-etil .adamantil , piridil-metil , 3-5szónatomos cik loalkil -, karbamoil- metil -, (2 4 szénatomos alkenil metil , 2 hidroxi etil , 2 (dimetilamino) etil , 2-(metil tío)-etil-, 2-(metil-szulfinil)-etil ,2-tmetil szulfonil)-elil vagy 2-fenoxi etil-csoport, ahol a fenti benzil , fenetil-, fenil- és fenoxicsoportok egy 1-5 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal monoszubs£tituáltak, vagy R2 és R3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt (a), (b), (c), (d) képletü vagy (e) általános képletü csoportot jelentenek, az utóbbi képletben Rq jelentése 2 4 szénatomos alkanoilcsoport vagy ( 1 4 szénatomos) alkoxi karbonilcsoport, vagy R" jelentése hidrogénatom vagy 1 4 szén atomos alkilcsoport, és R3 jelentése 2 4 szénatomos alkanoilcsoport vagy halogénatommal monoszubsztituált benzQilcsoport, vagy R2ésR (1 4szénatomos)alkoxi karbonilcsoportot jelentenek, R5 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoporl és R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport A találmány további tárgya eljárás a hatóanyagként (I) általános képletü vegyületet vagy gyógyászatiig elfogadható sóját tartalmazó antifungális gyógyszerkészítmények előállítására A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítmények a humán és állatgyógyászatban nyerhetnek alkalmazást, különösen az emberi gombás fertőzések kezelésére használhatók R jelentése előnyösen 4 fluor fenil-, 4- klór fenil , 4 bróm fenil , 4 jód-fenil-, 2- klór fenil , 2 klór 4 fluor-fenil csoport. R különösen előnyösen 2,4 diklór fenil ,4- klór fenil vagy 2,4 difluor fenil csoportot jelent R jelentése legelőnyösebben 2,4 diklór-fenil vpgy 2,4 difluor-fenil-csoport R jelentése elönyösep c|ano-, triokarbamo - ilcsoport vagy-CO NR^R3 általános képletü csoport, amely utóbbi képletben R2 jelentése hidrogénatom, metil vagy etil csoport és R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, p-klór-benzil-, p- klór—fenetil—, p-metil-fenetil-, 2,2,2—trifluor-etil-, 1-adamantil-, 4—piridil-metil--, ciklopropil—, karbamoil-metil-,2-hidroxi-etil-,2-(dimetil-amino)-etil—, 2—(metíl-tio)—etil—, 2-(metil-szulfinil)-etil—, 2-(metil-szulfonil)—etil-, p-klór—fenil— vagy 2-(p-klór-fenoxi)-etil csoport, vagy R és R a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt (a), (b), vagy (d) képletű csoportot jelent, vagy _ R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése acetil- proplonil vagy p-klór-benzoil-csoport R1 jelentése különösen előnyösen karbamoilcsoport, N-etil-karbamoil-csoport. R5 és R6 jelentése előnyösen hidrogénatom. A legelőnyösebb (I) általános képletü vegyületekben R 2,4-diklór-fenil- vagy 2,4-difluor-fenil-csoportot, R1 karbamoil-, N-metil-karbamoil- vagy N-etil-karbamoil-csoportot és R5 és R6 azonosan hidrogénatomot jelent. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját az (la) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik képviselik. Az (la) általános képletben R jelentése halogénatommal, mono - vagy diszubsztituált fenilcsoport, és R1 jelentése cianocsoport vagy -CONR2R3 általános képletü csoport, amely utóbbi képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szén atomos alkilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2,2,2-trifluor-etil-csoport, adamantilcsoport, vagy a gyűrűben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal monoszi^bsztituált benzilcsoport, vagy R2 és R3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt (b), (c), (d) képletű vagy (e) általános képletű csoportot jelentenek, mely utóbbi képletben Rn jelentése 2-4 szénatomos alkanoilcsoport, vagy (1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport. Az (l) általános képletű vegyületek másik csoportját azok az (Ib) általános képletü vegyuletek és gyógyászatiig elfogadható sóik alkotják, melyek képletében R jelentése halogénatommal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, R1 jelentése cianocsoport vagy -CONR2R3 általános képletű csoport, az utóbbi képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 s^énatomos alkilcsoport, 2,2,2-trifluor-etil-csoport, adamantilcsoport, vagy a gyűrűben 1 -4 szónatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal monoszubsztituált benzilcsoport, vagy R2 és R3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt (b), (c), (d) képletű vagy (e) általános képletü csoportot jelent, amely utóbbi képletben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
