194834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinil-izokinolin származékok előállítására
A találmány tárgya mikróbás és gombás megbetegedésekkel szemben hatásos vegyü letek, az ezeket tartalmazó gyógyászati készít mények előállítása. Az 1 181 959 számú nagy britanniai szaba dalmi leírás az (I) általános képletü vegyülete két ismerteti, ahol Ra és FT jelentése hidrogénatom vagy klór atom és Rc jelentése hidrogénatom vagy metilcso port. A vegyüietek trombózis megelőzésében hatá sósak. A 3 823 148. számú amerikai egyesült álla mokbeli szabadalmi leírás a (II) általános képle tű vegyületeket írja le, ahol Ra és Re jelentése hidrogénatom, rövid szén láncú alkil vagy benzilcsoport vagy együtt me tilénhidat alkotnak és Rf, R9 és Rh jelentése hidrogénatom vagy rö vid szénláncú alkilcsoport. A vegyüietek vérnyomáscsökkentő hatású ak és hatásosak a központi idegrendszerre. A szabadalmi leírás különösen azokat a (II) általá nos képletü vegyületeket emeli ki, amelyekben az R° Rb szubsztituensek jelentése metilcso port. Azt tapasztaltuk, hogy a többek között az (I) és (II) általánoshképletü vegyületeket a kép letekben Ra R 1 jelentése a már megadott —- is magukban foglaló vinil izokinolin származékok hatásosak a protozoák, különösen a Tricho monas fajba tartozó protozoák, így például a hü velynyálkahártya irritációját és az ezt követő kóros hüvelyváladékot okozó Trichomonas va ginalis ellen A találmányunk tárgya ennek megfelelően eljárás az antiprotozoális hatású (III) általános képletü vegyüietek, valamint savaddíciós sóik előállítására, ahol a szaggatott vonal jelentése egyszeres vagy kétszeres kötés m értéke 0, ha a szaggatott vo nal jelentése kettős kötés és értéke 1, ha a szag gatott vonal jelentése egyszeres kötés, R1 jelentése hidrogénatom vagy metoxicso Port, R jelentése hidrogénatom, 1 4 szénatomos alkilcsoport, 1 6 szénatomos alkoxicsoport vagy b>enzil oxi csoport, R3 jelentése hidrogénatom, hidroxicsoport, 1 9 szénatomos alkoxicsoport, 2 6 szénatomos alkenil oxi csoport, a fenilcsoporton adott eset ben halogénatommal, 1 4 szénatomos alkilcsoporttal egyszeresen helyettesített fenoxicso port, a fenilcsoporton adott .esetben 1 4 szén atomos alkilcsoporttal, trifluor metil csoporttal vagy halogénatommal egy vagy kétszeresen helyettesített fenil (1 4 szénatomos) alkoxicso port, 5 7 szénatomos cikloalkilcsoporttal he lyette^ített 1 4 szénatomos alkoxicsoport, R4 jelentése fenil (1 4 szénatomos) alkoxi csoport, 1 5 szénatomos alkilcsoport, hidroxi csoport, ' R5a jelentése hidrogénatom vagy 1 5 szén atomos alkilcsoport, 5b R jelentése hidrogénatom, vagy R5a és R5b jelentése 1-4 szénatomos alkil csoport, R6a és R6b jelentése azonos vagy különbö ző és jelentésük hidrogénatom vagy 1-4 szén atomos alkilcsoport, R8 jelentése hidrogénatom vagy halogén atom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport, R9 jelentése (CH-CH)nRn általános képle tű csoport — ahol n értéke 0 vagy 1 és R11 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénato mos alkilcsoport, 5 7 szénatomos cikloalkilcso port, 5-7 szénatomos cikloalkenilcsoport; adott esetben halogénatommal, hidroxicsoporttal, nit rocsoporttal, cianocsoporttal, fenilcsoporttal, 1 - 6 szénatomos alkilcsoporttal, 1 - 4 szénatomos alkoxicsoporttal, 2 5 szénatomos alkanoilcso porttal helyettesített fenilcsoport; adott esetben három 1-4 szénatomos alkoxi csoporttal he lyettesített naftilcsoport; antrilcsoport; fenantril csoport; adott esetben halogénatommal, nitro csoporttal, 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal egy szeresen helyettesített furilcsoport vagy tienil csoport, piridilcsoport . A találmány szerinti vegyüietek hatásosak más protozoákkal szemben is. Ilyenek a Cocci dia, Leishmania, Plasmodium, Trypanosoma, bélférgek, így Giardia lamblia, amőbák, így Ént amoeba hystolytica és az állatoknál fellépő Ba besia betegséget okozó protozoa organizmus. Számos találmány szerinti vegyület széles spektrumú gombaölő hatást is kifejt A vegyü letek hatásosak az embereknél, állatoknál és növényeknél fellépő patogén gombákkal szem ben Ilyenek például a Candida albicans, Candi da tropicalis, Cryptococcus neoformans, Sa ocharomyces cerevisiae, Aspergillus fumigatus,’ Aspergillus niger, Microsporum canis.Microspo rum gypseum, Trichophyton equinom, Tri chophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Epidermophyton floccosum és Exophiala werneckii, Fusarium faj, így Fusarium solani, Sporothrix schenckii, Pénicillium faj, így P.rub rum, Altermaria faj, Ceratocystis pilifera, Chrysosporium pruinosum, Helminthsporium faj és Paecilomyces variotti. A találmányunk szerint előállított vegyüle lek gombás megbetegedések ellen hatásosak, ezeket a vegyületeket a (yiA) általános képlet jellemzi A képletben R1 R6, R9 és R 1 jelentése a már megadott. Az előbb említett vegyüietek különösen ha tásosak az élesztő fajta Candida albicans gom bákkal és hasonló organizmusokkal szemben Az ilyen fertőzéseket általában Candidiasis nak vagy Moniliasis nak nevezik, ilyen például a va ginalis candidiasis. A (IliA) általános képletü vegyüietek az emlősöknél fellépő candidális fertőzéseknek a ke zelésére alkalmazhatók. A (IIIA) általános kép letű vegyületeket előnyösen embereknél fellé pő candidális fertőzéseknél alkalmazzuk A (IIIA) általános képletü vegyüietek alkat mázhatok növények vagy növényi termékek, 2 94834 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
