194817. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-nitrozo-karbamid származékok és hatóanyagként a fenti származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

194817

22

21

2.3. táblázat: (folyt.)

Vegyület Gyógyító dózis vagy dózistartomány

(mg/kg)

1:14

63

1:15

63

1 :16

250

1:19

125

1:20

63-125

1 :21

31-63

1 :23

125

1:24

125

1:28

125

1 :53

125-150

Gyógyulás: a hosszú ideig túlélők száma - azaz

napon álo állatok száma - >90%

a 60.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű új N-nitrozo-karbamid-származékok — a képletben

A jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy halogén- (rövidszénláncú)a 1 kil-csoport,

B jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkenilcsoport, rövidszénláncú alkinilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy adott esetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal, vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal monoszubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, vagy -S02NR3R4 általános képletű csoporttal monoszubsztituált 2—4 szénatomos alkilcsoport.

R jelentése adott esetben -S02NR3R4

vagy -CONR3R4 általános képletű csoporttal monoszubsztituált egyenes vagy elágazó szénláncú 2—5 szénatomos alkiléncsoport, amely legalább kettő, a karbamid nitrogénatomját az -S02NR3R4 vagy -S02NR3R4 általános képletű csoportok bármelyikétől elválasztó szénatomot tartalmaz. R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 5—6 szénatomos cikloalkilcsoport, rövidszénláncú alkoxicsoport, fenilcsoport, benzilcsoport, adott esetben hidroxilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, -S02NR3R4 vagy -CONR3R4 általános képletű csoporttal monoszubsztituált 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy R1 és R2 együtt 5—6 szénatomos alkiléncsoportot képez, és

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú a I kil - 30 csoport —

előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) egy (II) általános képletű karbamidszármazékot — a képletben R1, R2, R, B és A jelentése a tárgyi körben megadott —

35 N-nitrozálunk, vagy

b) egy (III) általános képletű amint — a

képletben R1, R2, R és B jelentése a tárgyi körben megadott — egy (IV) általános képletű N-alkil-N-nitrozo-karba-40 moil-származékkal — a képletben A jelentése a tárgyi körben megadott és L távozó csoportot, előnyösen azido-, o- vagy p-nitro-fenoxi-, o- vagy p-ciano-fenoxivagy 1 - (2,5-pirrolidindion) -oxi-csoportot . jelent — reagáltatunk.

2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése klór-etil- vagy fluor-etil-csoport, elő- 50 nyösen klór-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (IV) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében A jelentése a tárgyi' körben megadott.

55 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b)

eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése szubsztituálatlan 2—5 szénatomos alkiléncsoport, előnyösen etiléncsoport, azzal __ jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan

(II) vagy (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R jelentése a tárgyi körben megadott.

4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyü- 65 letek előállítására, amelyek képletében B je12