194817. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-nitrozo-karbamid származékok és hatóanyagként a fenti származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

194817

lentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, előnyösen hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében B jelentése a tárgyi körben megadott.

5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R1 és R2 szubsztituensek egyike metilcsoportot, a másik rövidszénláncú alkilcsoportot vagy 2-hidroxi-étil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy

(III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott.

6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R‘ és R2 jelentése azonosan hidrogénatom, metii-, etil- vagy propilcsoport, vagy R1 és R2 együtt 5 szénatomos alkiléncsoportot alkot, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R‘ és R2 jelentése a tárgyi körben megadott.

7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R‘ és R2 jelentése hidrogénatom és/vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) avagy (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében R"és R2 jelentése a tárgyi körben megadott.

8. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás

i) 1 - (2-klór-etil ) -3- [2- (dimetil-amino-szulfonil ) -etil] - 1-nitrozo-karbamid,

ii) 1 - (2-klór-etil )-3- [2- (dietil-ammo-szul - fonil) -etil] -1 -nitrozo-karbamid,

iii) 3- [2- (amino-szulfonil)-etil] -1 - (2-klór - -etil)-I-nitrozo-karbamid,

iv) l-(2-kIór-etil)-I-nitrozo-3- [2-( 1 -píperídíno-szulfonil) -etil] -karbamid,

v) 1- (2-klór-etil) -3- [2- (metii-amino-szulfonil) -etil] -1-nitrozo-karbamid,

vi) 1-(2-klór-etil)-3- [2- (dipropil-amino-szulfonil) -etil] -1-nitrozo-karbamid,

vii) 1- (2-klór-etil)-3- [2- (2-hidroxi-etil-amino -szulfonil) -etil] -1-nitrozo-karbamid,

viii) 1- (2-klór-etil)-3- [2- (N-2-hidroxi-etil-N-23-metil-amino-szulfonil)-etil] -1-nitrozo - -karbamid,

ix) 1-(2-klór-etil)-3- [2-(2-metoxi-etil-amino-szulfonil) -etil] -1-nitrozo-karbamid,

5 x) 1-(2-klór-etil)-3- [2-(dimetil-amino-szulfonil) -etil] -3-metil-1 -nitrozo-karbamid,

xi) 1-(2-klór-etil)-3- [5-(dimetil-amino-szulfonil)-pentil] -1-nitrozo-karbamid,

xii) 1 - (2-klór-etil)-3- [3- (dimetil-amlno-szul-10 fonil)-propil] -1-nitrozo-karbamid,

xiii) 1 - (2-klór-etií)-3- [4-(dimetil- amino-szulfonil) -butil] -1 -nitrozo-karbamid, vagy

xiv) 1 - (2-klór-etil) -3- [2-(N-etil-N-propil-amino-szulfonil)-etil] -I-nitrozo-karbamid

15 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), illetve (III) és

(IV) általános képletű vegyületeket használunk, amelyek képletében A, B, R, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott.

20 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás,

azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület fém-nitrittel N-nitrozáljuk, sav jelenlétében.

10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás,

25 azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület N-nitrozálását nitrozil-kloriddal, dinitrogén-trioxiddal, dinitrogén-tetroxiddal, különböző nitrogén-oxidok elegyével, nitrozil-kénsavval, nitrozónium-tetrafluor-borát-3Q tál vagy alkií-nitrittel végezzük.

11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület N-nitrozálását redukálószerrel együtt alkalmazott salétromsavval végezzük.

35 12. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal

jellemezve, hogy az N-nitrozálást alkálifém-nitrittel végezzük.

13. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános

40 képletű vegyületet használunk, amelynek képletében L jelentése azidocsoport, szubsztituált fenoxicsoport vagy I-(2,5-pirrolidin-dion)-oxi-csoport.

14. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű N-nitrozo-karbamid-származékot — amelynek képletében R1, R2, R , A és B jelentése az 1. igénygg pontban megadott — a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk.

24

2 lap rajz képletekkel

13