194570. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, optikailag aktív penem-vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAOYAR nípköztArsasAq SZABADALMI LEÍRÁS (21)(4867/84) (22) A bejelentés napja: 84.12.28. A bejelentés elsőbbsége: (33) CH (32) 83.12.30. 84.06.27. (31) (6989/83-2), (3093/84-4) (11) (13) 194 570 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 D 499/00 A 61 K 31/43 ORSZÁGOS talAlmAnyi HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 85.09.30. (45) A leírás megjelent: 89. 01. 10. Feltaláló(k): (72) dr. Lang Marc, Rixheim, FR Szabadalmas: (73) Ciba-Geigy AG., Bázel, CH (54) ELJÁRÁS ÚJ, OPTIKAILAG AKTÍV PENEM-VEGYÜLETEK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlet szerinti új, optikailag aktív, antibakteriális hatású penem-vegyületek, amely képletben Rí hidroxilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 — a gyűrűje nitrogénatomján keresztül a penem-gyűrűhöz kapcsolódó, adott esetben benzolgyűrűvel kondenzált, és I-4 nitrogénatoinol tartalmazó 5-tagú heteroaromás csoport, mely szubsztituálatlan vagy 1-5 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-, 14 szénatomos amino-alkil-, amino-, nitro-, karbamoil-oxi- (1-4 szénatomos) alkil-, (14 szénatomos) alkiltio- (14 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkanoil-amino- (14 szénatomos) alkil-, amino- (14 szénatomos) a!koxi-karbonil-(14 szénatomos)alkil-, 14 szénatomos hidroxil-alkil-, (2-5 szénatomos) alkanoiloxi-(14 szénatomos)-alkil-, (1- 4 szénatomos) alkoxi-karbonil-(14 szénatomos)-alkil-, karbamoil-(14 szénatomos) alkil-, karboxi-(14 szénatomos) alkil-és/vagy halogén(14 szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált, vagy — a gyűrűje nitrogénatomján keresztül a penem-gyűrűhöz kapcsolódó 9-tagú biciklusos, 24 nitrogénatomot tartalmazó heteroaromás csoport, és R3 karboxi-, (2-5 szénatomos) alkanoiloxi-(14 szénatomos)-alkoxi)-karbonil-vagy 1 -[(14 szénatomos) alkoxi-karboni!oxi]-(l-4 szénatomos)a Ikoxi -karbon il-csoporl, továbbá ezek optikai izomerjeinek, az optikai izomerek keverékeinek és az (I) általános képletű vegyületek sóinak előállítására.
