194557. lajstromszámú szabadalom • Javított eljárás fentiazin-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21)(3910/84) (22) A bejelentés napja: 84.10.19.

(11) (13)

194 557 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

€ 07 D 417/06

onszÁoos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja:86.05.28. (45) A leírás megjelent: 88. 09. 30.

Feltaláló(k): (72)

dr. Bcck Iván, 18%, Dictz András, 10%, Jákfalvi Elemér, 18%, dr. Simonyi István, 5%, Halmos József, 18%, Rózsa László, 18%, Töreki József, 8%, Budapest

Találmányig. Szabadalmi Tár. '

Tulajdona

Szabadalmas: (73)

EGIS Gyógyszergyár, Budapest

(54) JAVÍTOTT ELJÁRÁS FENTÍAZIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű fentiazin-szánnnzék — ahol R jelentése klóratom vagy trifluor-metil-csoport — és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására.

A találmány értelmében az alkilezésnél kondenzálószerként alkálifémkarbonát is jelen van, az alkilezést valamely 4—8 szénatomos alifás ketonban 70— 100 °C-on végezzük, az l-klór-3-bróm-propánt a (II) általános képletű fentiazinra számított 1,9—2,5 mólekvivalens mennyiségben alkalmazzuk, az alkilezés befejezése után a reagálatlan l-klór-3-bróm-propánt és a ketont visszanyerjük, és kívánt esetben az eljárásba visszavezetjük, s a kapott (III) általános képletű alkilczclt fentiazint az alkilezésnél alkalmazottal megegyező oldószerben reagáltatjuk szervetlen bázis, előnyösen alkálifémkarbonát jelenlétében az l-(2- hidroxi-etil)-piperazinnal.

O&X 01

I /—^

CHfCH2-CH2-N

CHj-CHj-CHj-CI