194548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenilecetsav-származékok előállítására

21

194 548

22

2 - Metoxi - 4 - <N - [1 - (2 - piperidino - fenil) -1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - metilészterből előállítva.

Kitermelés: 86 %.

Olvadáspontja: 140—143 °C.

o) 2-n -Propoxi-4-<N-[ 1 -(2-piperi dino-fenil)-1 -butil]amino-karbonil-metiD-benzoesav

2 - n - Propoxi - 4 - <N - [1 - (2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - n -propilészterből előállítva.

Kitermelés: 89 %.

Olvadáspontja: 128—132 °C.

p) 2-Etoxi-4-[N-(5-klór-2-piperidino-benzil)amino-karbonil-metil]-benzoesav x 0,5 H2 0

2 - Etoxi - 4 - [N - (5 - klór - 2 - piperidino - benzil)amino-karbonil-metil]-benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 93 %.

Olvadáspontja: 153—155 °C.

q) 2-Etoxi-4-[N-(2-piperidino-benzil)-aminokarbond-metilj-benzoesav

2-Etoxi-4-[N-(2-piperidino-benzil)-amino-karbonilmetilj-benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 77 %.

Olvadáspontja: 108-109 °C.

r) 2-Hidroxi-4-(N-[l-(2-piperidino-fenil)-l-butil]amino-karbonil-metiD-benzoesav

2 - Hidroxi - 4 - (N - [1 - (2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - etilészterből előállítva. •

Kitermelés: 61 %.

Olvadáspontja: 136—138 °C.

s) 2-lzopropoxi-4-(N-[l-(2-piperidino-fenil)-l-butil]amino-karbonil-metiD-benzoesav

2 - Izopropoxi - 4 - <N - [1 - (2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - etilészterből előállítva.

Kitermelés : 67 %.

Olvadáspontja: 115—118 °C.

t) 2-Allil-oxi-4-<N-[l-(2-piperidino-fenil)-l-butil]amino-karbonil-metiD-benzoesav

2 - Allil - oxi - 4 - <N - [1 - (2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - etilészterből előállítva.

n) 2-Metoxi-4-<N-[ 1 -(2-piperidino-fenil)-1 -butil]amino-karbonil-metil)-benzoesav

Kitermelés: 92 %.

Olvadáspontja: 110—112 °C.

u) 2-Benzil-oxi-4-(N-[l -(2-piperidino-fenil)-l-butil]amino-karbonjl-metiD-benzoesav

2 - Benzil - oxi - 4 - (N - [1 - (2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - etilészterből előállítva.

Kitermelés: 95 %.

Olvadáspontja: 161—163 °C.

v) (+)-2-Etoxi-4-<N-[ 1 -(2-piperi dino-fenil)-l -butil]amino-karbonü-metib-benzoesav

(+) - 2 - Etoxi - 4 - (N - [ 1 - (2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - etilészterből előállítva.

Kitermelés: 81 %.

Olvadáspontja: 122—123 °C.

Fajlagos forgatóképessége: [a]p° =+4,75° (c = = 1,03, metanol).

w) 3-Metoxi-4-(N-[l-(2-piperidino-fenil)-l-butil]-amino-karbonil-metiD-benzoesav

3 - Metoxi - 4 - <N - [1 - (2 - piperidino - fenil) -1 - butil]-amino-karboni]-metil)-benzoesav-metilészterből előállítva.

Kitermelés: 64 %.

Olvadáspontja: 188—191 °C.

x) 3-Etoxi-4-(N-[ 1 -(2-piperidino-fenil)-l -butil]-amino-karbonil-metiD-benzoesav

3 - Etoxi - 4 - (N - [1 - (2 - piperidino - fenil) -1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav - etilészterből előállítva.

Kitermelés: 79 %.

Olvadáspontja: 159—165 °C.

y) 3-Etoxi-4-<N-[l-(4-metil-2-piperidino-fenil)l-butil]-amino-karbonil-metil>-benzoesav

3 - Etoxi - 4 - (N - [1 - (4 - metil - 2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 71 %. '

Olvadáspontja: 186—188 °C.

z) 3-Etoxi-4-<N-[ 1 -(6-metil-2-piperidino-fenil)l-butil]-amino-karbonil-metil)-benzoesav

3 - Etoxi - 4 - <N - [ 1 - (6 - metil - 2 - piperidino - fenil) - 1 - butil] - amino - karbonil - metil) - benzoesav-etilészterből előállítva.

Kitermelés: 65

Olvadáspontja: 174-176 °C.

5

0

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

12