194266. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4'-halogén-antraciklin-glikozidok előállítására

1

194.266

2

III. táblázat ,

P388/DX aszcitesz leukémia ellen kifejteit hatás®-'

Vegyület

Dózis*5)

T/Cc)

Toxikus hatás miatt

(tng/kg)

bekövetkező pusztulás6)

DNR

4,40

91

0/10

6,60

87

0/10

1. példa

4,40

143

0/10

szerinti

10,00

143

0/10

3. példa

6,60

148

0/10

szerinti

10,00

122

3/10

DC

6,60

108

1/20

10,00

117

1/20

2. példa

2,88

122

0/20

3,46

125

0/20

4,15

137

1/20

20

a) A vizsgálatokat BDFt egereken végeztük, az egereket i.p. 106 leukémiasejttel oltottuk be.

b) A tumorsejtek bevitelét követő 1. napon i.p. beadva. 25

c) A kezelt egerek átlagos túlélése/a kontroll egerek átlagos túlélése . 100

d) Az értékelés az autopszia során tett észlelések alapján történt.

30

IV. Táblázat ,

Gross-ieukémia ellen kifejtett hatás®'

Vegyület

Beadás

Dózis*5)

K/Cc) %

Toxikus hatás miatt

módja

(mg/kg)

bekövetkező pusztulás^

DNR

ív

10,00

142 138

2/18

15,00

183 185

1/18

22,50

217 92

9/18

l. példa

fy

10,00

217

0/10

szerinti

15,00

150

6/9

22,50

100

9/9

3. példa

ív

6.60

115

7/10

szerinti

10,00

115

7/10

15,00

77

10/10

orális

6,60

154

0/10

10,00

169

0/10

15,00

92

7/8

DX

ív

10,00

183

0/10

13,00

225

0/10

16,90

242

0/10

2. példa

ív

4,05

233

0/10

5,27

258

0/10

6,85

242

3/10

orális

4,05

114

0/10

5,27

157

0/10

4