194251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penicillin származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.251 2 2-7. példa 216 mg amtno-penldllánsavból az 1. pddában leírt módon a következő vegyületeket állítottuk elő: 5 , 1. Táblázat Példa Vegyidet neve Kitermelés Op.(°C) IR-spektrum (nujol, cm'1) száma (%) (bomlik) 6-(7 ’J& ’-dimetoxi-izokumarin -3 ’» -karboxamido)-2 ,2-dimetil-penám-3-karbonsav nátriumsója 64 212-214 1560 (COO‘), 1690 (CO, amid), 1770-széles (CÖ, lak ton, CO, béta-laktám), 3300 (NH) 6-(4 ’-metoxi-karbonil -3 -karboxamido)-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav nátriumsója 61 176-178 1580 (COO-), 1650 (CO,amid), 1700 (CO, észter), 1760 széles, inflexiós pont, 1780 (CO, lakion, CO, béta4aktám), 3400 (NH) f 1590 (C00"),.1660 (CO,amid5, 1720 (CO, lakton), 1780 (CO, bétaJaktám), 3400 (NH) 6-(izokumarín4’-karboxamido)-2 2 -dime til -pen ám-3 -karbonsav nátriumsója 59 195-199 6(3 ’-metil -i zok umarin -4 ’-karb - oxamido)-2 ,2-dimetil-penám-4-karbonsav nátriumsója 65 220-222 1580 (COO'), 1660-széles (CO, amid), 1750-széles (CO,lakton, CO, béta4aktám, 3400 NH) 6-(2 ’-metil-1 ’(2 TI)-izokinolinen- 4’-karboxamido)-2 ,2-dimetil-penám-3-karbonsav nátriumsója 61 218-220 1600 (COO'), 1660 (CO,amid), 1780 (CO, béta4aktám), 3400 (NH) 642’-metil-1 ,(2’H)-ftalazinon- 4’-karboxamido]-2 ,2-dimetil-penám-3-karbonsav nátriumsója 64 205-210 1600 (COO*), 1640 és 1660 (CO, amid), 1780 (CO, béta-laktám), 3400 (NH) 8-17. páda 349 mg (1 mmól) anjpicillinbői az 1. példában leírt 40 módon a 2. táblázatban felsorolt vegyületeket állítottuk elő. 2. táblázat Példa Vegyidet neve ' Kitermelés Op.(°C) IR-spektrum (nujol, cm'1) száma (%) (bomlik) 8. 6-[N-(4’-metil4zokumarin-3’- 4carbonil)-2R-2-amino-fenü-acetamido]-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav nátriumsója 58 134-138 1600 (COO'), 1660(CO, amid); 1730 (CO, lakton), 178Ó (CO, béta4aktám), 3300 (NH);, jodometriás aktivitás 1023, 96 U/mg (mennyiségi tartalom: 96,1%) 9. 6-[N-(7’3*-dimetoxl4zokumarin-3 icarbonll>£R-2 -amino-fenil - ■acelamido J-ZJ -dime til-pen ám-34carbonsav,pátriumsója 60 228-230 1570 (COO'), 1680 (CO^mld), 1780 (széles, CO, lakton és CO, metriás aktivitás: 860,72 U/mg (mennyiségi tartalom: 873%)
