194248. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-azaciklo-alkil- tio-peném származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKOZíARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 84 •10 12 (21) 3830/84. A bejelentés elsőbbsége: (33) Amerikai Egyesült Államok (32) 83. 10. 14. (31) 542 310 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 85.06. 28. Megjelent: (45) 1988.05.30. (11) 194248 B . Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 499/00 A 61 K 31/43 Szabadalmi Tár. ' ^ »ÍOUJDONV Feltalálóik): (72) Szabadalmas: HAMANAKA Ernest Seiichi, vegyész, Gales Ferry Connecticut (US) (71) Pfizer Inc., New York, N.Y., (US) (54) Eljárás 2-azaciklo-alkil-tio-penem-származékpk és ilyen vegyÖleteket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 2- azaciklo-alkil-tio-penem-származékok, vagy azok valamely gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, amely általános képletben R (1) általános képletű csoport, ahol A 2-4 szénatomos alkiléncsoport, olyan 2-4 szénatomos alldléncsoport, amelyben a szénatomok egyike oxocsoporttal helyettesített, vagy amelyben egy metiléncsoportot oxigénatom vagy kénatom helyettesít és B karbonilcsoport vagy metfléncsoport, R2 hidrogénatom, formilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, alk 1-4 szénatomos alkiléncsoport, és n értéke 0 vagy 1. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (IA) általános képletű vegyületet, amely általános képletben R* hidrogenolizissel könnyen eltávolítható karboxilcsoportot védő csoport, hidrolízisnek vetünk alá. E vegyületek baktériumellenes szerek. OH I (')