194236. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spartein származékok és vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 86.06.18. (21) 2553/86. A bejelentés elsőbbsége: (33) Német Szövetségi Köztársaság (32)85.06.22. (31) P 35 22 475.4 (11) 194 236 Nemzetközi osztilyjelzet: (51) NSZO, C07 D 471/22, A 61 K 31/395 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (42) 87.02. 27. Megjelent: (45) 1988.04.08. ^^Találmá^^ Szabadalmi Tár. ' . ‘ v JT/LAJDONA Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71) dr. SCHÖN Uwe, Burgdorf, dr. KEHRBACH Wolfgang, dr. BUSCHMANN Gerd, Hannover, dr. HACHME1STER Bernd, Isernhagen, dr. KÜHL Ulrich, Gehrden (DE) Kali-Oiemie Pharma GmbH., Hannover (DE) (54) Eljárás spartein-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány (I) általános képletű új vegyületek és savaddiciós sóik előállítására vonatkozik. A képletben SPARTEIN jelentése a (X) képletü 17-spartein-maradék, n értéke 0 vagy 1 és A jelentése aj) 2-furil-, 2-tienil- vagy 2<N-Cj_4 alkil)-pirril-csoport, ha n értéke 0, vagy a2) 3-furil- vagy 3-tienil-csoport, ha n értéke 1, vagy b) piridilcsoport, vagy c) valamely (II) általán» képletű helyettesített fenilcsoport, ahol Rj jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, fluor-, klór- vagy brómatom, trifluor-metil-, hidroxilcsoport, -CH-Q-(CHi)i-Q képletű csoport vagy -CO-R4 általános képletű csoport, ahol R4 RP *2 «3 hidrogénatomot va©' 1-4 szén atomos alkilcsoporttal kétszeresen helyettesített aminocsoportot képvisel, és R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkii- vagy 1 —4 szénatomos alkoxicsoport vagy fluor-, klór- vagy brómatom, vagy Rj és R2 szomszédos helyzetben helyezkednek el és együtt 1-2 szénatomos alídléndioxiportot képeznek, és R3 jelentése hidrogénatom vagy — amennyiben R j és R2 jelentése egyaránt 1—4 szénatomos alkoxicsoport - úgy R3 1-4 szénatomos alkoxicsoportot is képviselhet. Az (I) általános képletű vegyületek 17-hidroxi-spartein vagy valamely 17-dehidro-spartein savaddiciós só és a megfelelő Grignard-vegyület vagy szerves lithimvegyület reakciójával állíthatók elő. Az (I) általános képlete új vegyületek értékes szívfrekvencia-csökkentőes antiarritmiás hatást mutatnak. A'-(CHj)n-Li (in) (tv)
