194200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamoil-benzoesav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194200 2 A 2. példában ismertetett módon állíthatók elő a következő (I) általános képletű vegyületek: Példaszám Rí r2 op.ro Kitermelés (%) Elemanalízis (%) számolt/talált (2 H N 3. Cl 2-CH3 253-255 332 52,87 52,64 5,17 5,15 13,70 13,66 4. a H 255-257 302 51,71 51,78 435 4,76 14,19 14,15 5. Cl 2-izopropil 190-192 22,5 53,39 5322 59I 5,63 12,46 12,34 6. Cl 3-OCHs 267-269 30,0 50,88 50,79 498 497 13,19 13,08 7* Cl 2-a 149-151 40,0 4694 46,91 4,41 4,32 12,86 12,87 8.** a 2-F 245-247 34,1 49,49 49,38 4,02 4,46 13,58 I33I 9. Cl 3,4-OCHí O-270 503 4926 49,13 4,36 4,30 12,77 12,65 10.*** fenoxi 2-OCHj 211-214 3,6 58,86 59,17 53I 5,39 11,44 11,06 11. a 4-OCH3 ______________ 245-247 ------------62,7 48,82 49,10 5,45 5,17 12.65 12.66 _____ * 1/3 H20, ** 1/9 H20, *** 2/5 H20. Hatástani példák: A példa Diuretikus és szaluretikus hatás Hím Wístar-törzsbeli patkányokat (testsúly kb. 300 g) 5 állatból álló csoportokra osztunk. Az állatokat 18 órán keresztül táplálék és víz nélkül tartjuk, majd orálisan adagoljuk a találmány szerinti hatóanyagokat és az összehasonlító anyagot. A kapott eredményeket az alábbi tálbázat tartalmazza. Az 1. és 6. példa szerint előállított hatóanyagok diuretikus szerként alkalmazhatók, továbbá szaluretikus hatással is rendelkeznek.
