194178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkil-1-ciklopropil-1,4-dihidro-4-oxo-3-kinolin-karbon-savak és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 194.178 2 vet ke *6 vegyületeket: l-ciklopropil-6,8-difluor-7-metll-l, 4-dihldro4-oxo-3--kinolinkarhonSíV, 1 -clklopropil-6-fluor-7-metil-l ,4-dihidro4-oxo-3-ldnolin-karbonsav, 6- klór-l -ciklopropll-7-metil-l ,4dihidro4-oxo-3- kino- Un-karbonsav, 7- klór-l -clklopropll-8-metll-l ,4-dlhidro4-oxo-3- kinőlin-karbonsav, 8- klór-l -ciklopropil-ó-fluor-7-metil-l ,4-dihidro4- oxo-3-kinolin-karbonsav, 6- klór-l -ciklopropil-8-fluor-7-metil-l ,4-dihidro4-oxo-3-kinolin-karbonsav, 7- klór-l -ciklopropil-é-fluor-8-metil-l ,4-dihidro4- oxo-3 -kinoli n karbonsav, l-ciklopropil-6-fluor-7-metil-8nitro-l,4-<Iihidro4-oxo-3-kinolin-karbonsav, 1 -ciklopropil-7-metil-6,8-dinitro-l ,4-dihidro4-oxo • 3- -kinolin-karbonsav, 1 -ciklopropil-6-metil-7-nitro-l ,4-dihidro4-oxo-3-kinolin-karbonsav, 6- klór-1 -ciklopropíl-7-metil-8-nitro-l ,4-dihidro4-oxo-3-kinolin-karbonsav, 7- klór-l -ciklopropil-6-metil-l ,4-dihidro4-oxo -3-kinolin-karbonsav, l-ciklopropil-6,7-dimetil-l,4-dihidro4-oxo-3 -kinolln-karbonsav, 1 -ciklopropil-6,7-dime tiI-8-nitro 1,4-dihidro4-oxo- 3 -kinolin-karbonsav, 1 -ciklopiopil-7-metil-6-nitro-l ,4-dihidro4-oxo-3-kinolin-karbonsav. A találmány szerint vegyületek kiváló antimikrobás hatásúak. A vegyületek különösen széles bakteriosztatikus és bakterícid hatást mutatnak fel a Gram-pozitív baktériumokkal, így a Staphylococcusokkal és a Streptococcusokkal, és a Gram-negatív baktériumokkal, Így az Escherichia, Proteus, Providencia, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella és Pseudomonas baktériumokkal szemben. A találmány szerinti vegyületekkel szemben érzékeny baktériumokat csak példaként soroltuk fel, nem jelent ez semmiképpen sem korlátozást. A találmány szerinti vegyületek széles antibakteriális hatásuk következtében alkalmazhatók hatóanyagként mind a humán-, mind az állatgyógyászatban, valamint szisztemikus vagy lokális bakteriális fertőzég sek, különösen a hugyut fertőzéseinek a megelőzésére és kezelésére is. A találmány szerinti vegyületek alkalmazhatók az állattartásban, különösen a hizómarháknál takarmányadalékként is a növekedés elősegítésére, illetve a takarmányhasznosftás lobbá tételére. A hatóanyagokat előnyösen a takarmányban és/vagy 10 az ivóvízben adagoljuk. A találmány szerinti készítmények az új találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazzák. Ilyen készítmények az állattartásban felhasznált takarmánykoncentrátumok, amelyek a hatóanyag mellett vitaminokat és/vagy ásványi sókat is tartalmazhatnak, ' 5 valamint a gyógyászati készítmények. A találmány szerinti gyógyászati készítmények az új találmány szerinti hatóanyagok mellett az ismert nem-toxikus, inert gyógyászati hordozóanyagok, például a töltő- és kötőanyagok, a nedvesség megtartá- 2Q sát elősegítő anyagok, az oldódást elősegítő anyagok, a reszorpciót meggyorsító anyagok, a nedvesítőszerek, az abszorpciós szerek és a síkositószerek, ezek lehetnek szilárdak, félszilárdak vagy folyékonyak. A gyógyászatilag megfelelő hordozóanyagok a szakember számára ismertek. 25 Előnyös gyógyászati készítmények például a tabletták, a drazsék, a kapszulák, a pirulák, a granulátumok, a kúpok, az oldatok, a szuszpenziók és az emulziók, a paszták, a kenőcsök, a zselék, a krémek, az oldatok, a púderek és a spray-k. A készítményeket ismert módon állítjuk elő, például az új találmány sze- 30 rinti hatóanyagnak a szokásos hordozó- és adalékanyagokkal való összekeverése útján. A gyógyászati készítményekben a hatóanyag koncentrációja mintegy 0,1 -99,5 súly%, előnyösen 0,5-95 súly% a készítmény összsúlyára vonatkoztatva. Olyan új baktericid hatású vegyületeknek a kifejlesztése, amelyek az eddig ismert baktericid készítményekkel szemben rezisztens baktériumokkal szemben hatásosak, a technikát gazdagítja. A következő táblázatban néhány találmány szerinti hatóanyag MHK-vizsgálatban mutatott hatásosságát 40 ismertetjük. I. táblázat Példa száma 1. 2. 12. 6. E. coli 4418 0,06 <0,015 <0,015 < 0,015 E. coli Neuman < 0,015 <0,015 <0,015 < 0,015 E. coli A261 0,06 0,015 <0,015 < 0,015 Klebsiella pneum. 63 0,25 0,125 0,03 0,03 Klebsiella pneum. 8085 0,06 < 0,015 0,03 < 0,015 Proteus vulgár. 1017 0,25 <0,015 0,06 < 0,015 Providencia stuartii 12012 0,25 0,03 0,06 0,03 Styphylococcus aureus 133 0,25 2 0,125 < 0,015 Staphylococcus aureus-1756 0,5 2 0,125 < 0,015 Pseudomonas aeruginosa W. 4 8 2 1 3
