194170. lajstromszámú szabadalom • Eljáráss pozitív inotróp hatású dihidropiridin-származékok, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

A v<

szár

10

19

20

21

22

23

26

49

55

56

59

60

64

65

67

68

45

46

47

48

49

50

52

56

57

58

59

64

67

70

73

74

75

77

79

81

86

87

89

90

91

93

95

96

97

98

99

100

102

103

108

110

111

112

114

115

116

117

118

119

120

121

122

123

1

194. P0

2

A hatóanyag-koncentráció

— UM)-...

io-7 IO"3 3x1 O'7 IO-7 IO-3 3x1 O'7 IO"7 IO-6 IO"7 IO"3 IO"3 3xl0"6 IO'3 IO"6 3X10"6 3x 10"7 IO"7 IO"7 IO"3 IO"7 IO"7 IO"7 IO"7 3X10"7 IO"3 IO"7 IO"3 IO"6 IO"5 IO"6 IO"7 IO"3 10"5 10"6 3X10"7 IO"6 10"7 ICT 3X10"7 IO"6 IO1*

IO"3

3xlO~*

IO'5

3x10"*

3X10"7

3X10"7

10"7

IO"7

IO"6

IO"7

3xl0"3

IO"3

3xl0"7

3x10"*

3xl0"7

IO"3

IO'5

IO"3

IO"3

10"6

IO"6

10"3

3xl03

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

A vegyület száma

A hatóanyag-koncentráció (g/ml)

124

1Û"3

125

10"6

126

10"6

127

10"3

128

10"3

129

10'5

130

10"7

131

10"3

132

I0"3

133

!0"3

134

10"6

135

3X10"5

136

10"3

139

3X10"7

140

3x10"*

141

10"7

142

3X10"7

143

3x10 7

A találmány szerint előállított előre nem várható értékes farmakológiai hatásspektrummal rendelkeznek. Szíverősítőként a szív összehúzódóképességét javítják. Növelik a Ca*-ionoknak a sejtekbe való beáramlását és így antihipotóniás hatásuk révén csökkentik a vércukrot, a nyálkahártya duzzadását és alkalmazhatók a só- és folyadékháztartás szabályozására.

A találmány szerint előállított vegyületeket ismert módon alakíthatjuk készítményekké.

Az új hatóanyagok ismert módon alakíthatók a már ismert készítményekké, így tablettákká, kapszulákká, drazsékká, granulátumokká, aeroszolokká, szirupokká, emulziókká, szuszpenziókká és oldatokká. A készítmények előállításához inert nem-toxikus gyógyászati hordozóanyagokat vagy oldószereket használunk. A gyógyhatású vegyületet a készítmény mintegy 0,5-90 súly% mennyiségben tartalmazza, ilyen készítményekkel a megfelelő adagolás beállítható.

A készítményeket például úgy állítjuk elő, hogy a hatóanyagokat adott esetben emulgeátorok és/vagy diszpergátorok alkalmazásával oldószerekkel és/vagy hordozóanyagokkal keverjük össze. Ha higítószerként vizet alkalmazunk, akkor adott esetben szerves oldószert alkalmazunk segédoldószerként.

A segédanyagok például a következők lehetnek: víz, nem-toxikus szerves oldószerek, mint parafmok (például! kőolajfrakciók), növényi olajok (például 'öldimogyoróolaj, szezámolaj), alkoholok (például etilalkohol, glicerin), glikolok (például propílénglikol, polietilénglikol), szilárd hordozóanyagok, mint például természetes kőzetlisztek (például kaolinok, anyagok, talkum, kréta), szintetikus kőzetlisztek (nagy diszperzitásfokú kovasav, szilikátok), cukrok (például nyerscukor, tejcukor, szőlőcukor), emulgeátorok (például poli(oxi-etilén)-zsírsav-észterek, poli(oxi-etilén)-zsíralkoholok-éterek, alkil-szulfonátok és aríl-szulfonátok), diszpergátorok (például lignin, szulf tszennylúgok, metil-cellulóz, keményítő, poli-vinil-pirrolidon) és síkosító anyagok (például magnézium-sztearát, talkum, sztearinsav, nátrium-lauril-szulfát).

A készítményeket ismert módon, orálisan vagy parenterálisan, különösen perlingválisan vagy intravén isan alkalmazzuk. Orális alkalmazás esetén a tabletták a már felsorolt hordozóanyagokat, így nátrium-citrátot, kalcium-karbonátot, dűcalcium-foszfátot, va-