194158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetil-dikarnitin-diklórid és ezt hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZT Ars AS Ag ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 1985. IX. 26. (21) 3693/85 A közzététel napja: (42) 1987. III. 30. Megjelent: (45) 1988.111.4. Feltaláló (k): (72) Francia Giorgio, Milánó, IT (11) 194158 Nemzetközi oaztályjelzet: (51) NSZO« A 61 K 31/22 C 07 C 101/04 ^^Talá'máí^s Szabadalmi Tár.1 , ' ^lyLAJDONPv. J Szabadalmas: (73) Chemiosyntex sjr.l., Messina, IT (54) Eljárás acetil-dikamitin-diklorid és az ezt hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya: eljárás az új, (I) képletű acetil-dikamitin-diklorid és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) képletű vegyületet úgy állítják elő, hogy a) acetil-karnitin-klorid és frissen desztillált tiorülklorid 1:1,5 mólarányú keverékét 0,5-2 órán át szobahőmérsékleten kevertetjük és a tionilklorid felesleg eltávolítása után a kapott savkloridot metilén-kloridban oldjuk, az oldathoz egyenértéknyí mennyiségű kamitin-kloridot adunk és a kapott reakcióelegyet 18-36 órán át 38-42 °C hőmérsékleten tartjuk, majd az így előállított nyers reakcióterméket forró izopronanolban oldjuk és kikristályosítjuk a tiszta acetil-dikarnitin-dikloridot, vagy b) karinitint feleslegben lévő, frissen desztillált tionü-kloriddal reagáltatunk, a reakcióelegyet keverés közben 25-32 WC hőmérsékleten tartjuk 6-10 óra hosszat, és a felesleges tionil-kloridot eltávolítjuk, majd 35- 45 °C hőmérsékleten acetil-anhidriddel vagy acetil-kloriddal 10—14 óra hosszat reagáltatva acetilezzük a reakcióelegyet, végül kristályosítással elkülönítjük a végterméket. ®l CH, N CHj CH- CHj C00H L, CHj C CHj CH -CHj N CHj O C CHj 0 CHj 2a (I)
