194157. lajstromszámú szabadalom • Eljárás propil-amin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.157 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új propil-amin-származékok - amelyek képletében Rí és Rj Jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkílesoport; vagy Rt és Rj nitrogénatommal együtt piperidino- vagy pirrolidinocsoportot jelentenek; R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; Ar jelentése adott esetben egy vagy két 1 4 szénatomos alkil-, 1 4 szénatomos alkoxi-, legfeljebb 4 szénatomos alkenil-oxi-, 1 4 szénatomos alkil-tiô-, 1 4 szénatomos alkil-szulfinil-csoportta], halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal vagy egy 1 4 szénatomos alkilén-dioxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoport és X jelentése oxigénatom, kénatom vagy N-(l 4 szénatomos)-alkil-imino-csoport és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet vagy valamilyen savaddiciós sóját egy (lu) általános képletű vegyülettel amely képletekben Rí, Rj. Rj és Ar jelentése az előbb megadottakkal azonos; W és Y egyike -XH általános képletű csoportot jelent; ahol X jelentése az előbb megadottakkal azonos; és a másik reakcióképes észterezett formában, előnyösen N,N' diszubsztítuáit-ízokarbamid- vagy izotiokarbamids/ármazékként jelenlevő -XH általános képletű csoportot jelent kondenzálunk vagy b) egy (IV) általános képletű amint vagy valamilyen savaddiciós sóját (V) általános képletű vegyüiettel amely képletben Z jelentése oxocsonort; és Ar, X és R3 jelentése az előbb megadottakkal azonos kondenzáljuk reduktív körülmények között; vagy c) egy (XI) általános képletű vegyületet mely képletben R(, Rj R3, X és Árjelentése az előbb megadottakkal azonos redukálunk; vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 jelentése hidrogénatom, egy (XII) általános képletű vegyületet, - mely képletben Rj, R3, Ar és X jelentése az előbb megadottakkal azonos telítünk; vagy e) az olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben R1 jelentése hidrogénatom, egy (VI) általános képletű vegyületről — amelynek képletében Rj ' R3, X és Ar jelentése az előbb megadottakkal azonos; és R0 jelentése amtno-védőcsoport - az R0 csoportot Íehasítjuk; és a kapott (1) általános képletű vegyületet elkülönítjük; vagy 0 egy (I) általános képletű vegyületnek megfelelő vegyületet, amely képletben Rj vagy Rj acilcsoportot jelent, redukcióval olyan (I) általános képíetű vegyületté alakítunk át, ahol Rí és/vagy Rj 1 4 szénatomos alkílesoport, és kívánt esetben i) egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, anol Rl és Rj 1 4 szénatomos alkilcsoportot jelent, előnyösen levegővel végzett katalitikus oxidálás útján, olyan (1) általános képletű vegyületté alakítunk át, ahol Rj vagy Rj hidrogénatom; vagy li) egy kapott olyan (1) általános képletű vegyületet, amelyben Ar 4-metfl-tio-fenil-csoportot jelent, olyan vegyületté oxidálunk, ahol Ar 4-metil-szulfinil-fenil-csoportot jelent; vagy ili) ejty kapott vegyületet sóvá vagy egy kapott sót (I) általános képletű szabad vegyületté vagy másik sóvá alakítunk át. (Elsőbbsége: 1983 IX, 6.) 2 Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), e), f). i). íi), vagy íiijeTjárásokolyan (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében R1 és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy a nitrogénatommal együtt pirroüdino- vagy pipeddinocsoportot jelentenek; R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; X jelentése oxigénatom, kénatom vagy N-(l 4 szénatomos)-alkll-imino-csoport ; Ar jelentése olyan fenilcsoport, amely egy vagy két 1 4 szénatomos alkil-, 1 4 szénatomos alkoxi-, legfeljebb 4 szénatomos alkenil-oxi-, 1 -4 szénatomos alkil-tio-, 1 4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal, halogénatommal és trifluor-metil-csoporttal vagy egy 1 4 szénatomos alkilén-dioxicsoporttal van szubsztituálva és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagok alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. IX. 6.) 3. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), e), 0,0. vagy iü) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében R, és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1 4 szénatomos alkilcsoport; vagy R1 és Rj a nitrogénatommal együtt pieridino- vagy pirrolidinocsoportot jelent; R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; Ar jelentése olyan fenilcsoport, amely egy vagy két 14 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-, legfeljebb 4 szénatomos alkenil-oxi-csoporttal, haiogénatommal, vagy trifluor-metil-csoporttal vagy egy 1 4 szénatomos alkilén-dioxi-csoporttal van szubsztituálva; és X jelentése oxigénatom vagy kénatom és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. IX. 6.) 4. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), e), f), 0, vagy iii) eljárás olyan (I) áltaános képletű vegyületek amelyek képletében R: és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1 4 szénatomos alkilcsoport; vagy R, és Rj a nitrogénatommal együtt pirroüdinovagy piperidinocsoportot jelentenek ; Rí, Ar és X jelentése a 3. igénypontban megadottakkal azonos -és savaddiciós sóik előállítására, a g z > 1 jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. IX. 6.) 5. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), e), 0,i), ii) , vagy iii) eljárás (Ib) általános képletű vegyületek - amelyek képletében Rí és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatomvagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; Ar jelentése olyan fenilcsoport, amely egy vagy két, azonos vagy különböző szubsztituenssel van szubsztituálva, az 1-4 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-, legfeljebb 4 szénatomos alkenil-oxi-, 1—4 szénatomos alkil-tio-, 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-csoportok, halogénatomok vagy trifluor-metilcsopbrt közül - és savaddiciós sóik előállítására, azzal Jellemezve, hogy megfelelő szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. JX. 6.) 6. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), e), í), i) vagy iii) eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek -5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 15
