194157. lajstromszámú szabadalom • Eljárás propil-amin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.157 2 ■melyek képletében Rj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; Rj jelentése metilcsoport; Rj jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; X jelentése oxigénatom; és Árjelentése szubsztituálatlan fenilcsoport; és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. IX. 6.) 7. Eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek — amelyek képletében Rj és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1 4 szénatomos alkilcsoport; vagy Rj és Rj a nitrogénatommal együtt piperidino- vagy pirrolldinocsoportot jelent; Rs jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; Ar jelentése olyan fenilcsoport, amely egy vagy két 1—4 szénatomos alkil-, 1 4 szénatomos alkoxi-, legfeljebb 4 szénatomos alkenil-oxi, 1 —4 szénatomos akil-tio-, 14 szénatomos alkil-szulflnil-csoporttal, halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal vart szubsztituálva; és X jelentése oxigénatom vagy kénatom— és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) eg)' (II) általános képletű vagyületet vagy valamilyen savaddiciós sóját egy (III) általános képletű vegyülettel - amely képletekben Rj, Rj, Rj, Árjelentése az előbb megadottakkal azonos; W és Y egyike -XH általános képletű csoportot jelent; ahol X jelentése az előbb megadottakkal azonos; és a másik reakcióképes észterezett formában, előnyésen N^'-diszubsztituált-izokarbamid- vagy ízotio-karbamid-származékként jelenlévő -XH általános képletű csoportot jelent — kondenzálunk; vagy b) egy (IV) általános képletű amint vagy valamilyen savaddiciós sóját egy (V) általános képletű vegyülettel — amely képletekben Z jelentése oxocsoport; Ar, X, R3 jelentése az előbb megadottakkal azonos kondenzáljuk reduktív körülmények között; vagy c) egy (XI) általános képletű vegyületet - ahol Rj, Rj, Rj 'Ar és X jelentése az előbb megadottakkal azonos - redukálunk; vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj jelentése hidrogénatom, egy (XII) általános képletű vegyületet ahol Rj, Rj, Ar és X jelentése az előbb megadottakkal azonos - telítünk ; vagy e) olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben Rj jelentése hidrogénatom, egy (VI) általános képletű vegyületből — amelynek képletben Rj, R3, X, Ar jelentése az előbb megadottak azonos, és Ro jelentése amino védőcsoport az Ro amino-védőcsoportot lehasítjuk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet elkülönítjük; vagy 0 egy (I) általános képletű vegyületnek megfelelő vegyületet, amely képletben Rj vagy Rj acilcsoportot jelent, redukcióval olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, ahol Rj és/vagy Rj 1-4 szénatomos alkil-csoport, és kívánt esetben 1) egy kapott olyan (1) általános képletű vegyületet, ahol Rj és Rj 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, előnyösen levegővel végzett katalitikus oxidálás útján, olyan (I) általános képletű vagyületté alakítunk át, ahol R, vagy Ra hidrogénatom; vagy ti) egy kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben Ar 4-metil-tio-feníl-csoportot jelent, olyan vegyületté oxidálunk, ahol Ar 4-metil-szulfinij-fenil-csoportot jelent ; vagy iú) egy szabad vegyületet sóvá vagy egy kapott sót S általános képletű szabad vegyületté vagy másik /á alakítunk át, (Elsőbbsége; 1982. IX. 7.) 8. A 7. igénypont szerinti a), b), c), d), e), d), 1), ü) vagy iii) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek - amelyek képletében Rj és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1 4 szénatomos alkilcsoport; vagy Rj és Rj a nitrogén atommal együtt pirrolidino vagy piperidinocsoportot jelent; Rj, Ar és X jelentése a 7. igénypontban megadottakkal azonos — és savaddicós sóik előállítására, azzal j e 11 e - n e z v e, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. IX. 7.) 9. A 7. igénypont szerinti a), b), c), d), e), f), i), ü) vagy iii) eljárás (I). általános képletű vegyületek, amelyek képletében Rj és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy tri -fluor-metil-csoport; Ar jelentése olyan fenilcsoport, amely 1 4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- legfeljebb 4 szénatomos alkenil-oxi-, 14 szénatomos alkil-tlo-, 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-csoportok közül egy vagy két azonos vagy különböző szubsztltuenssel van szubsztituálva — és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982, IX. 7.) 10. A 7. igénypont szerinti a) eljárás 2-benzil-l -(dimetil-amino)-3-{4-(tnfluor-metil)-fen-oxí]-propán és savaddiciós sók előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-benzil-3-(dimetil-amino)-propa nőit, diciklohexil-karbodiimidet és réz(I)-kloridot 4-(tri-fluor-metil)-fenóllal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. IX. 7.) 11. A 7. igénypont szerinti a) eljárás l-(dimetil-amino)-2-(3-klór-benzil)-3-(4-metil-tlo-fenoxi)-propán és savaddiciós sóik előállítására,azzal jellemezve, hogy 3-(dimetil-amino)^2-(3-klór-benzil)-propanolt 4-(metil-tio)-fenollal és diciklo-hexil-karbodiímiddel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. IX. 7.) 12. Ä 7. igénypont szerinti e) eljárás 2-benzffT-(nietil-amino)-3-[4-(trifluor-metil)-fenoxi]-propán és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezv e , hogy kiindulási anyagként l-{N-(etoxi-karbonil)-N-metil-amino]-2-benzil-3-]4-(trifluor-metil)-fenoxiJ-propánt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. IX. 7.) 13. Eljárás antidepresszív hatású gyógyszerkészítmények előállítására,azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket - amelyek képletében a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyező — vagy gyógyászatiig alkalmazható sóikat önmagukban ismert vagy gyógyszererek készítésénél használatos hordozókkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítő anyagokkal stb. és adott esetben más, az (I) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hasonló hatású készítényekkel kombinálva, tablettákká pilulákká, kapszulákká, kúpokká, injekciós oldatokká, stb. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 16
