193909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-dihidropiridin-karboxamid-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
san fellépnek, és szív- és érrendszeri hatásaikhoz képest viszonylag kevéssé toxikusak. Ennélfogva az (I) általános képletű vegyületeket és a sóképzésre alkalmas ilyen vegyületek sóit például a kórosan magas vérnyomást csökkentő és koronária-tágító szerekként használhatjuk a szív- és érrendszer megbetegedéseinek kezelésére, például elsősorban angina pectoris (mellkasi angina) és magas vérnyomás kezelésére, továbbá például arritmia, agyi és perifériás vérellátási zavarok, tüdő-eredetű magas vérnyomás, migrén, érgörcsök vagy szív-elégtelenség kezelésére. E vegyületek további lehetséges alkalmazási területei például az arterioszklerózis (érelmeszesedés), a sima izomzat, például a hörgők, méh, belek és más, hasonlók sima izomzatának görcsei, az agy általános működési zavarai. Az új vegyületek ugyanakkor azonban értékes köztitermékek is, amelyeket más, és különösen gyógyászatilag hatásosabb vegyületek előállítására használhatunk. A találmány tárgya mindenekelőtt eljárás az olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol n értékes 1, Ar jelentése 2- vagy 3-nitro-fenil-csoport 2-difluor-metoxi-fenil-csoport, Ac jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, Z jelentése -OR7 vagy -NR8R9 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport vagy morfolin-4-il-csoporttal, 4-benzil-piperazin-1 -il-csoporttal vagy 4-(rövidszénláncú)alkil-piperazin-1-il-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport. és R8, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R9 jelentése hidrogénatom, helyettes ítetlen, vagy fenilcsoporttal vagy piridi Icsoporttal helyettesített 1—7 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, hidroxi-(rövidszénláncú)alkil - cső - port, cianocsoport vagy aminocsoport, R4 jelentése hidrogénatom, R5 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy fenilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom; továbbá, ahol R8 és R9 együttes jelentése a nitrogénatomon benzilcsoporttal vagy difenil-metil-csoporttal helyettesített 3-aza-l,5- -pentilén-csoport is lehet, ezek optikai izomerjei, az optikai izomerek keverékei és a sóképzésre alkalmas csoportokat tartalmazó ilyen vegyületek gyógyá szatban elfogadható sói előállítására. Előnyösek az olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol 6 7 Ar jelentése 2- vagy 3-nitro-fenil-csoport Különösen jelentősek azok az (I) általános képletű vegyületek, ahol Ar jelentése 3-nitro-fenil-csoport. A találmány szerinti vegyületek egy további előnyös csoportját képezik azon (I) általános képletű vegyületek, ahol Ac jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport. Ki kell emelnünk azokat az (I) általános képletű vegyületeket, ahol Z jelentése -NR8R9 általános képletű csoport. Előnyösek az olyan (I) általános képletű vegyületek is, ahol Z jelentése -OR7 általános képletű csoport. Előnyösek az olyan (I) általános képletű vegyületek is, ahol R, jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, és különösen hidroxi-metil-csoport,' továbbá cianocsoport, aminocsoport, vagy formilcsoport és R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport. Ki kell emelnünk az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R2 jelentése az (I) általános képletben szereplő R2 jelentéseként megadott csoportok egyike, és különösen rövidszénláncú alkilcsoport, hidroxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, cianocsoport vagy aminocsoport. Különösen fontosak azok az (I) általános képletű vegyületek, ahol R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és különösen metilcsoport vagy etilcsoport, és mindenekelőtt metilcsoport. Előnyösek továbbá az olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol R3 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és különösen metilcsoport vagy etilcsoport, és mindenekelőtt metilcsoport. Különösen jelentősek azon (1) általános képletű vegyületek, ahol R4 jelentése hidrogénatom. Előnyösek az olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol R5 jelentése metil- vagy fenilcsoport. Ki kell emelnünk továbbá az olyan (1) általános képletű vegyületeket, ahol Rg jelentése hidrogénatom. Előnyösek ezenkívül az olyan (1) általános képletű vegyületek, ahol R7 jelentése helyettesítetlen, vagy morfolin-4-il-csoporttal, vagy 4-(rövidszén láncú) - alkil-piperazin-1 -il-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, és különösen 2—4 szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoport. 8 193909 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
