193887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás enkefalináz-gátló szubsztituált alanin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

nin; fehér amorf szilárd anyag, 85°C-tól áttetsző, 180°C-tól bomlik;

15. N- [N- [L- [1- [(2,2-dimetil-l,3-dioxolan-4- -il) -metoxi] -karbonil] -2-fenil-etil] - L-fenil - -alanil]-ß-alanin; op.: 80—82°C (fehér kristályok) ;

16. N- [N- [L- [1- [ (2,2-dimetil-1-oxo-propoxi)-metoxi] - karbonil] -2- (4-fenil) -fenil-etil] -L - -fenil-alanil] -ß-alanin;

17. N- [N- [L- [1- [ (2-fenoxi) -etoxi] -karbonil] - -2- (4-fenil) - fenil-etil] -L-fenil-alanil] - ß-alanin;

18. N- [N- [L- ]l-(l-oxo-3-izobenzofuranil-oxi)-karbonil] -2- (4-fenil) - fenil-etil] - L-fenil-alanil] -ß-alanin;

19. N- [N- [L- [1 - [ (2,3-dihidroxi)- 1-propoxi] - -karbonil] -2- (4-fenil) - fenil-etil] - L-fenil-alanil] -ß-alanin;

20. N- [N- [L- [1- [(2,2-dimetil-l,3-dioxolan-4- -il)-metoxi] -karbonil] -2-(4-fenil)-fenil-etil] - -L-fenil-alanil] -ß-alanin;

21. N- [N- [L- [1- [ (2,2-dimetil-1-oxo-propoxi)-metoxi] -karbonil] -2-fenil-etil] -L-(4-fenil)-fenil-alanil]-ß-alanin; üvegszerű gyanta, 95°C-tól bomlik;

22. N- [N- [L- [1 - [ (2-fenoxi) -etoxi] -kafrbonil] - -2-fenil-etil] -L- (4-fenil) - fenil-alanil] - ß-alanin;

23. N- [N- [L- [l-(l-oxo-3-izobenzofuranil-oxi)-karbonil] -2-feni!-etil] - L- (4-fenil) - fenil-alanil] -ß-alanin;

24. N- [N- [L- [1- ](2,3-dihidroxi)-l-propoxi]-karbonil] -2-fenil-etil] - L- (4-fenil ) - fenil-alanil] -ß-alanin;

25. N- [N- [L- [1- [ (2,2-dimetil-1,3-diQxoIan-4- -il) -metoxi] -karbonil] -2-fenil-etil] - L- (4-fenil)-fenil-alanil]-ß-alanin; üvegszerű gyanta, 102°C-tó! bomlik;

26. N- [N- [L- [1- [ (2,2-dimetil-1-oxo-propoxi)- metoxi] - karbonil] -2- (4-fenil) - fenil-etil] -L-- (4-fenil)-fenil-alanil]-ß-alanin; op.: 138— 140°C, fehér, szilárd anyag;

27. N- [N- [L- [1- [(2-fenoxi)-etoxi] -karbonil] - -2-(4-fenil) -fenil-etil] -L- (4-fenil)- fenil-alanil] -ß-alanin;

28. N- [N- [L- [1 - (1 -oxo-3-izobenzofuranil-oxi)-karbonil] -2- (4-fenil) -fenil-etil] -L- (4-fenil) - -fenil-alanil] -ß-alanin;

29. N- [N- [L- [ 1 - [ (2,3-dihidroxi) - 1-propoxi] - -karbonil] -2- (4-fenil) -fenil-etil] -L- (4-fenil) - -fenil-alanil] -ß-alanin;

30. N- [N- [L- [ 1- [ (2,2-dimetil-l,3-dioxolan-4- -il) -metoxi] -karbonil] -2- (4-fenil) -fenil-etil] - -L- (4-fenil) -fenil-alanil] -ß-alanin;

31. N- [N- [L- [1- [(2,2-dimetil-l-oxo-propoxi)-metoxi] -karbonil] -2-fenil-etit] -L-fenil-alanil]-DL-a-metil-ß-alanin; op.: 79—85°C (fehér kristályok) ;

32. N- [N- [L- [ 1 - [ (2-fenoxi)-etoxi] -karbonil] - -2-íenil-etil] -L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin; op.: 107—111°C;

33. N- [N- [L- [ 1 - (1 -oxo-3-izobenzofuranil-oxi)-karbonil] -2-fen il-éti 1 ] -L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

34. N-[N-[L-[1-[(2,3-dihidroxi-I-propoxi] -3-karbonil] -2-fenil-etil] -L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

35. N- [N- [L- J1 - [(2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4- -:l)-metoxi] -karbonil] -2-fenil-etil] -L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-§lanin;

36. N- [N- [L- [1- [ (2,2-dimetiI-l,3-dioxolan-4- -d)-metoxi] -karbonil] -2-fenil-etil] -L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanil;

36. N- [N- [L- [1- [(2,2-dimetil-l-oxo-propoxj)-metoxi] -karbonil] -2- (4-fenil)-fenil-etil] - L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

37. N- [N- [L- [ 1 - [(2-fenoxi)-etoxi] -karbonil] - -2- (4-fenil) - fenil-etil] - L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

38. N- [N- [L- [l-(l-oxo-3-izobenzofuranil-oxi)-karbonil] -2- (4-fenil) - fenil-etil] - L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

39. N- [N- [L- [1- [(2,3-dihidroxi)-1-propoxi] - -karbonil] -2- (4-fenil) -fenil-etil] - L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

40. N- [N- [L- [1- [(2,2-dimetil-l,3-dioxolan-4- -;1)-metoxi] - karbonil] -2- (4-fenil) - fenil-etil] - -L-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

41. N- [N- [L- [1- [(2,2-dimetil-l-oxo-propoxi)-metoxi] -karbonil] -2-fenil-etil] -L- (4-fenil) -fenil-alanil]-DL-a-metil-ß-alanin; op.: 129—

130°C (fehér, szilárd anyag);

42. N- [N- [L- [1- [(2-fenoxi)-etoxi]-karbonil] - -2-fenil-etil] - L- (4-fenil) - fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

43. N- [N- [L- [l-(l-oxo-3-izobenzofuranil-oxi)-karbonil] -2-fenil-etil] -L- (4-fenil) - fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

44. N- [N- [L- [1- [(2,3-dihidroxi)-l-propoxi] - -karbonil] -2-fenil-etil] -L- (4-fenil) - fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

45. N- [N- [L- [1- [(2,2-dimetil-l,3-dioxolan-4- -il) -metoxi] - karbonil] -2-fenil-etil] -L- (4 - feml-alanil] - DL-a-metil-ß-alanin;

46. N- [N- [L- [1- [ (2,2-dimetil-1-oxo-propoxi) - -metoxi] -karbonil] -2- (4-fenil)-fenil-etil] -L - - [4-fenil)-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin; amorf szilárd anyag, 131 °C-tól bomlik.

47. N- [N- [L- [1- [ (2-fenoxi) -etoxi] -karbonil] - -2- (4-fenil) - fenil-etil] -L- (4-fenil) -feni 1-aland] -DL-a-metil-ß-alanin;

43. N- [N- [L- [l-(l-oxo-3-izobenzofuranil-oxi) -karbonil] -2- (4-fenil) - fenil-etil] - L- (4-fenil ) - -fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

40. N- [N- [L- [1- [ (2,3-dihidroxi) -1-propoxi] - -karbonil] -2- (4-fenil) -fenil-etil] - L- (4-fenil) - -fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

50. N- [N- [L- [1- [ (2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4- -il) -metoxi] -karbonil] -2- (4-fenil) -fenil-etil] - -L- (4-fenil-alanil] -DL-a-metil-ß-alanin;

51. N- [N- [L- [ 1- [ (2,2-dimetil-1-oxo-propoxi) - -metoxi] -karbonil] -2-fenil-etil] -L-2-tienil-aIan 1] -ß-alanin;

52. N- [N- [L- [1- [(2,2-dimetil-l-oxo-propoxi)-rnetoxi] -karbonil] -2-fenil-etil] -L-3-tienil-alanil] -ß-alanin;

53. N- [N- [L- [1- [ (2,2-dimetil- 1-oxo-propoxi)-metoxi] -karbonil] -2-fenil-etil] -L-2-furo-alanil] -ß-alanin;

54. N- [N- [L- [1- [(2,2-dimetit-l-oxo-propoxi)-4

Í83887

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

3