193887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás enkefalináz-gátló szubsztituált alanin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Hü MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 83.11.24. (21) 4043/83 (33) US: (32) 82.11.26. 83.04.11. (31) 444,761 483,463 (11) (13) 193887 B (51) Int.Cl4 C 07 K 5/02 A 61 K 37/02 (41) (42) A közzététel napja: 1984.09.28. TaláliítínJ^->_ Szabadalmi Tár. ' ^ (72) Feltaláló: BERGER Joel Gilbert, Verona, New Yersey, US (73) Szabadalmas: Schering Corp., Kenilworth, US New Yersey, (54) ELJÁRÁS ENKEFALINÁZ-GÁTLÓ SZUBSZTITUÄLT ALANIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS E VEGYÜ LET EKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány az (I) általános képletű új alanin-származékok és sóik előállítására vonatkozik. A képletben R, fenil-alkil- vagy difenil-alkil-csoport, R2 hidroxilcsoport, -OCH2OCO-alkil-csoport, ; 2,2-dialkil-1,3-dioxolanil-metoxi-, fenoxi' -alkoxi-, alkil-fenil-amino-, fenilalkoxi-, vagy 2,3-dihidroxi-propoxi-csoport, R3 benzil- vagy fenil-benzil-csoport, R4 hidrogénatom, alkil- vagy hidroxilcsoport, R5 hidrogénatom, Rg hidroxil-, fenil-alkoxi-, alkoxi-, fenoxi-alkoxi-, alkil-karboniloxi-metoxi- vagy 2,2-dialkil-1,3-dioxolanil-metoxi-csoport. A vegyületek fájdalom csillapítására használhatók. R i RiÇ*H—NH— CH — CONH — CH„ C*— C0Re I I 2,6 C0R2 r3 R5