193883. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1-hidroxi-etil-triazolil-származékot tartalmazó fungicid szerek és eljárás 1-(hidroxi-etil)-triazolil-származékok előállítására
193883 A reakció hőmérsékletét az a) és b) eljárásnál egyaránt széles tartományban változtathatjuk; általában 0 és 200°C, előnyösen 60 és 150°C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti a) eljárásnál 1 mól (II) általános képletü oxiránra 1—2 mól azolt és adott esetben katalitikus mennyiségtől 2 mól mennyiségig változóan bázist használunk. A b) eljárásnál l mól (IV) általános képletü triazolil-metil-oxiránra előnyösen I—2 mól fenolt és adott esetben katalitikus mennyiségtől 2 mól mennyiségig változóan bázist alkalmazunk. A végtermékek elkülönítése a szokásos módon történik. A c) eljárásnál hígítószerként célszerűen alkoholokat és vizet, illetőleg ezek elegyeit használjuk. A c) eljárásnál a reakcióhőmérsékletet szélesebb tartományban változtathatjuk; általában 20 és 120°C, előnyösen 50 és 100°C közötti hőmérsékleten dolgozunk. A találmány szerinti c) eljárásnál l mól (la) általános képletü vegyülethez előnyösen 1 —1,5 mól (VI) általános képletü hidroxil-amin-származékot adunk. A kapott (I) általános képletü vegyületek elkülönítése a szokásos módon történik. A c) eljárásnál (VI) általános képletü hidroxil-amin-származékot só-, célszerűen sósavas só formájában, adott esetben savmegkötőanyag, például nátrium-acetát jelenlétében reagáltatjuk. A d) eljárásnál hígítószerként közömbös szerves oldószereket használhatunk; ezek közül említjük meg az étereket, mint a tetrahidrofuránt vagy a dioxánt, az aromás szénhidrogéneket, mint a toluolt vagy a benzolt, egyes esetekben használhatunk klórozott szénhidrogéneket, így kloroformot, metilén-kloridot vagy széntetrakloridot, továbbá hexametil-foszforsav-triamidot, savamidokat, mint dimetil-forrnamidot vagy szulíoxidot, továbbá dimetil-szulfoxidot. A találmány szerinti d) eljárást adott esetben erős bázis jelenlétében végezzük. Az alkalmazható bázisok közül megemlítjük az alkálifém-amidokat, -hid rideket-, -hid roxidokat vagy karbonátokat, mint például a nátrium-amidot, -karbonátot, -hidroxidot, vagy -hidridet, továbbá a kálium-amidot, -karbonátot, -hidroxidot vagy -hidridet, továbbá a kvaterner ammónium-hidroxidokat és foszfónium-hidroxidokat, mint például a tetrametil-ammónium-hidroxidot, a benzil-trimetil-ammónium-hidroxidot vagy a dibenzil-dimetil-ammónium-hidroxidot és a tetrafenil-foszfónium-hidroxidot vagy a metil-trifenil-foszfónium-hidroxidot, A d) eljárásnál a reakció hőmérsékletét széles tartományban változtathatjuk, általában 20 és 150°C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten dolgozunk. Egyes esetekben előnyös, ha az oldószer forrásának hőmérsékletén, így például 66 és 120°C között dolgozunk. 5 A d) eljárásnál 1 mól (Ib) általános képletü vegyületre előnyösen 1—3 mól (VII) általános képletü vegyületet használunk. A végtermék elkülönítésénél a reakcióelegyből az oldószert eltávolítjuk, a maradékot vízzel és szerves oldószerre! elegyítjük. A szerves fázist elkülönítjük, és a szokásos .módon dolgozzuk fel és tisztítjuk. A d) eljárásnál a találmány szerinti eljárást 2-fázisú rendszerben is végezhetjük, mint például vizes nátrium- vagy kálium hidroxid/toluol vagy metiién-klorid elegyben, amikor is 0,01 — 1 mól mennyiségű fázistranszfer katalizátort, mint például ammonium- vagy foszfónium-vegyületet adunk az elegyhez. A szerves fázisban vagy a határfelületen alkoholátok képződnek, amelyek a szerves fázisban levő halogenidekkel reagálnak. A találmány szerinti vegyületek erős fungicid hatást mutatnak és a nem kívánatos mikroorganizmusok elpusztítására használhatók. A találmány szerinti vegyületek növényvédőszerek hatóanyagaként alkalmazhatók. A találmány szerinti fungicid szereket a következő gombák elpusztítására hasznosíthatjuk: Plasmodiophoromycetes, Oomycetes, Chytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycètes, Basidiomycetes, Deuteromycetes. A találmány szerinti hatóanyagot a növények jól tűrik, ezért a találmány szerinti készítményeket a szükséges koncentrációban és mennyiségben permetezzük a növényeket földfeletti részére, a vetőmagra és a talajra. A találmány szerinti készítményeket jó eredménnyel használhatjuk a gabona betegségek leküzdésére, így például az árpa-lisztharmat előidézője ellen. (Erysiphe graminis), továbbá az árpa egyéb betegségei, így Dreshslera graminea továbbá Cochliobolus sativus ellen; a Podosphera-félékkel, mint például az almalisztharmat előidézőjével (Podosphera leucotria) szemben, a Botrytis-félékke! szemben, így például a szürkepenész előidézőjével (Botrytis cinerea) szemben, továbbá a rizs megbetegedések leküzdésére, mint például Pyricularia oryzae és Pellicularia sasakii ellen. A találmány szerinti vegyületek jó hatást mutatnak a gabonán jelentkező Puccinia és Pyrenophora teres-szel szemben. Hangsúlyozni kívánjuk, hogy a találmány szerinti vegyületek nemcsak védőhatást mutatnak,, hanem részben szisztematikus hatással is rendelkeznek; így a növényeket megvédhetjük gombás fertőzéssel szemben, ha a hatóanyagot a talajon és a gyökéren keresztül vagy a magokkal a növények földfeletti részébe juttatjuk. A hatóanyagokat ismert módon készítménnyé alakíthatjuk, oldatokat, emulziókat, szuszpenziót, porozószert, port, habot, pasztát, oldható porokat, granulált, aeroszolt, szuszpenzió-emulzió-koncentrátumot, polimer anyagok segítségével készített finom kapszulákat, a vetőmagok számára bevonóanyagot, 6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
