193874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 9-(1-vagy 3-monoalciloxi- vagy 1, 3-dialciloxi-2-propoximetil)-purin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
193874 megadott jelentésűek, Y" pedig egy bázissal lehasítható védőcsoportot, előnyösen acetilcsoportot képvisel — valamely bázis alkoholos oldatával reagáltatunk; és kívánt esetben egy (1) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá, előnyösen gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk, vagy egy só alakjában kapott (I) általános képletű vegyületből az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1983.01.31.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik, különösen gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy egy -C(0)R7 általános képletű csoport, és ez utóbbiban R7 jelentése 1-19 szénatomos alkilcsoport, 2-9 szénatomos alkoxi-alkil-csoport, fenil - csoport, 1-adamantil-csoport, vagy 2-karboxi-etil-csoport; R2 jelentése -C(0)R7 általános képletű csoport, ahol R7 jelentése a fenti; R3 jelentése aminocsoport vagy -CHC(0)R8 általános képletű csoport, ahol R8 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R6 jelentése halogénatom vagy tiolcsoport és ugyanakkor R4 és R3 együttesen kémiai kötést képez, vagy pedig R5 és R6 együtt egy oxocsoportot képez és R4 jelentése hidrogénatom; azzal jellemezve, hogy a) R1 és R2 helyén egyaránt -C(0)R7 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R3, R4, R5, R6 és R7 a tárgyi körben megadott jelentésűek — előállítása esetén valamely (XV) általános képletű vegyületet — ahol R3, R4, R5 és R6 jelentése a fentivel egyező — egy, a -C(0)R7 acilcsoportnak — ahol R7 a fenti jelentésű — a bevitelére alkalmas karbonsav-származékkal, előnyösen savanhidriddel vagy savhalogeniddel reagáltatunk; vagy b) R3 helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R1, R2, R4 , R5 és R6 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — előállítása esetén valamely (XVI) általános képletű vegyületből — ahol Y' egy adott esetben helyettesített tritilcsoporttal védett aminocsoportot képvisel, R1, R2, R4 és R5 jelentése a fentivel egyező — a védőcsoportokat, célszerűen jégecettel való kezelés útján, lehasítjuk; vagy c) R1 és R2 helyén -C(Ó)R7 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R3, R4, R5, R6 és R7 a tárgyi körben megadott jelentésűek — előállítása esetén valamely (XV) általános képletű vegyületet — ahol R , R4, R5 és R6 jelentése a fentivel egyező — diciklohexil-karbodiimid és egy R-COOH általános képletű karbonsav — ahol R7 23 jelentése egyezik a tárgyi körben megadottal — komplexével reagáltatunk; vaçy d) Rr helyén hidrogénatomot, R2 helyen -C(0)R7 általános képletű csoportot és R3 helyén aminocsoportot tartalmazó (It általános képletű vegyületek — ahol R , R5, R6 és R7 a tárgyi körben megadott jelentésűek — előállítása esetén valamely (XVII) általános képletű vegyületből — ahol R2, R4, R5 és R6 jelentése a fentivel egyező, Y adott esetben helyettesített tritil-védőcsoportot, Y1 pedig egy adott esetben helyettesített tritilcsoporttal védett aminocsoportot képvisel — a védőcsoportokat, előnyösen tömény ecetsavval, különösen jégecettel való kezelés útján, lehasítjuk; vagy e) R3 helyén aminocsoportot, R5 és R6 együttes helyén oxocsoportot és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R1 és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — előállítása esetén valamely (XX) általános képletű vegyület — ahol R1 és R2 a fent megadott jelentésűek, Y" pedig egy bázissal lehasítható védőcsoportot, előnyösen acetilcsoportot képvisel — valamely bázis alkoholos oldatával reagáltatunk; és kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá, előnyösen gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk, vagy egy só alakjában kapott (I) általános képletű vegyületből az (I) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1982.02.01.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (la) általános képletnek megfelelő vegyületek — ebben a képletben R\ R2 és ezekben R7 jelentése egyezik a 2. igénypont tárgyi körében megadottal — és savaddíciós sóik, különösen gyógyászati szempontból alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R1 és R2 helyén -C(0)R7 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol R7 jelentése egyezik az 1. igénypont tárgyi körében megadottal — előállítása esetén a (X) képletű vegyületet a -C(0)R7 általános képletű csoport — ahol R7 a fenti jelentésű — bevitelére alkalmas karbonsav - -származékkal, előnyösen savanhidriddel vagy savhalogeniddel reagáltatjuk; vagy b) valamely (XVIII) általános képletű vegyületből — ahol R1 és R2 jelentése a fentivel egyező, Y pedig adott esetben helyettesített tritil védőcsoportot, előnyösen (4 - metoxi -fenil) -difenil -metil - csoportot képvisel — a védőcsoportot — előnyösen jégecettel — lehasítjuk; vagy c) R7 és R2 helyén -C(0)R7 általános képletű csoportot — ahol R7 a fent megadott jelentésű — tartalmazó (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén a (X) képletű vegyületet diciklohexil-karbodiimid 24 13 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
