193874. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 9-(1-vagy 3-monoalciloxi- vagy 1, 3-dialciloxi-2-propoximetil)-purin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
193874 és egy R7-COOH általános képletű karbonsav — ahol R7 jelentése a fentivel egyező — komplexével reagáltatjuk; vagy d) R' helyén hidrogénatomot és R2 helyén -C(0)R7 általános képletű csoportot — ahol R7 a fent megadott jelentésű — tartalmazó (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (XIX) általános képletű vegyületből — ahol R2 a fent megadott jelentésű, Y pedig adott esetben helyettesített tritil-védőcsoportot képvisel — a védőcsoportokat — előnyösen jégecettel — lehasítjuk; vagy e) valamely (XX) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R2 a fent megadott jelentésűek, Y" pedig egy bázissal lehasítható védőcsoportot, előnyösen acetilcsoportot képvisel — valamely bázis alkoholos oldatával reagáltatunk; és kívánt esetben egy kapott (la) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá, előnyösen gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk, vagy egy só alakjában kapott (la) általános képletű vegyületből az (la) általános képletű vegyületet felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1982.02.01.) 4. Eljárás főként vírusellenes hatású, elsősorban herpesz szimplex I vírus, herpesz szimplex II vírus citomegalovírus, Epstein-Barr vírus vagy bárányhimlő zoszter vírus elleni hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottal — vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy más segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménynyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 5. Eljárás vírusos májgyulladás ellen hatásos gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottal — vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóját gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy más segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakít’lelszabadítjuk. (Elsőbbség 1982.02.01.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely (la) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R2 jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottal — alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az R1 és R2 helyén egyaránt egy -C(0)R7 általános képletű csoportot — ahol R7 jelentése egyezik a 2. igénypontban megadottal — tartalmazó (la) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az R1 és R2 25 14 helyén egyaránt — C(0)R7 általános képletű csoportot és ebben R7 helyén metilcsoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az R1 és R2 helyén egyaránt -C(0)R7 általános képletű csoportot és ebben R7 helyén etilcsoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9- [1,3-di-(n-butanoiloxi)-2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 11. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9-[1,3-di-(n-pentanoiloxi)-2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 12. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9-[1,3-di-(2,2 -dimetil-propanoiloxi) -2-propoximetilj -guanínt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 13. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9- [ 1,3-di- (n-hcxanoiloxi) -2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 14. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9-[1,3-di-(4- -metil-pentanoiloxi) -2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 15. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9-[1,3-di-(metoxi-acetiloxi) -2-propoximetil] - guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 16. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9-(1,3-dibenzoiloxi-2-propoximetil) -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 17. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9- [ 1,3-di-(n-oktanoiloxi) -2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 18. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9-[1,3-di-(n-dekanoiloxi) -2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 19. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9-[1,3-di-(n-dcdekanoiloxi)-2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01. ) 20. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9-[1,3-di-(n-teíradekanoiloxi)-2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség 1982.02.01.) 21. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9- [1,3-di-(n-hexadekanoiloxi)-2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 22. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9- [ 1,3-di- (acetilcxi) -2-propoximetil] -guanint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982.02.01.) 23. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 9- [ 1,3-di-( 1 -26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
