193840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás trikarbonsavak platinakomplexeinek előállítására
193840 10 II. táblázat (folytatás) Vegyiilet Dózis Átlagos T/K x 100 (mg/kg) tiílélés (nap) (%) Kontroll-16,4 — Ciszplatin 1,4 26,5 162 0,2 23 140 0,1 21 128 0,05 21 128 transz-(-)- pl,2-ciklohexán■ 25 27 169 -diamin-{2, 2 ’, 2"-nitrilo--12 26,5 166-trisz-(acetáto)-0,01|- -pia-6 27 169 tina(ll)] 3 26,5 166 1,5 20 125 Kontroll-16-Ciszplatin 0,4 25 156 0,2 25 156 0,1 23 144 0,05 21,5 134 cisz (és transz)-[l,2-cik-12 31,5 192 lohexán-diamin-(1,2,3-pro-6 28 171 pán-trikarboxiláto-01, 03) -3 25 152-platina(II)] 1,5 22,5 137 Kontroll-16,4-Ciszplatin 0,4 26,5 162 0,2 23 140 0,1 21 128 0,05 21 128 Kolon 26 adenokarcinoma teszt 4g Balb/C törzsbe tartozó, azonos nemű, legalább 17 g testtömegű, egymáshoz képest 3 g tömegkülönbségen belüli egereken végezzük a vizsgálatot. Egy-egy vizsgálati csoport 5 vagy 6 állatból áll, és minden vizsgálatnál három 5-6 állatból álló kezeletlen 45 kontroll csoportot is vizsgálunk. A tumort 0,5 ml mennyiségű, antibiotikumtartalmú Eagle-féle MÉM tápközegben lévő 2%-os kólón 26 tumortenyészet intraperitonealis vagy szubkután beinjektálásával ültetjük az egerekbe. y A vizsgálandó vegyületeket a tumorral való fertőzést követő 1., 5. és 9. napokon adjuk be az állatoknak intraperitonealisan, különböző dózisokban. Az egerek testtömegét mérjük és elhullásukat feljegyezzük 30 napon át. Kiszámítjuk az átlagos túlélési és a kezelt állatok (T) kontroll állatokhoz (K) viszonyított túlélési arányát. Pozitív kontrollként ciszplatint alkalmazunk. Néhány, a találmány szerint előállított jellemző vegyülettel végzett vizsgálat eredményeit a III. táblázatban ismertetjük. III. táblázat Kolon 26 adenokarcinoma teszt Vegyiilet Dózis (mg/kg) Átlagos túlélés (nap) T/K x (%) transz-(-)-pl,2-ciklohexán- 50 18,5 112 -diamin-(1,1,2.-etán-tri- 25 22 133 karboxiláto-01,01)-platina (II)] Kontroll -16,5 6
