193827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno és furo(2,3-c)pirrol-származékok előállítására
7 19382? 8 altatott patkány hisztamin-okozta hiperacídításának próbájában. A következő 1-4. táblázat a találmány szerinti vegyületekre és a vonatkoztatási ve- 5 gyületekre a fenti próbákban kapott aktivitásokat tartalmazza. A táblázatokban az A vegyület N-metil-N’- [3-(2-metil-l,2,3,4-tetrahidro-5-izokinolinil-oxi) -propil] -2-nitro-l, 1 - -etén-diamin, melyet a WO 84/00544 számú nemzetközi szabadalmi bejelentésben előnyös vegyületként írnak le. 1. táblázat Patkány lfekötött Vegyület ED50 és 95% határok Relatív hatásosság példaszáma (mg per kg, ip.) -----------------------------------------------------------Cimetidin = 1 Ranitidin = 1 1. 19 (9-40) 2,2 0,75 3, 8 (4,4-14) 5,25 1,75 6. >50 8. 18 (7,5-43) 2,3 0,8 11. 8 (4-16) 5,2 1,75 13. 1,5 (0,9-2,4) 28 9,3 18. 15 (8,3-27) 2,8 0,9 19. >50 20. 20 (9,5-42) 2,1 0,7 21. 32 (18-58) 1,3 0,4 22. 0,5 (0,3-0,8) 84 28 28. 1 (0,3-3) 42 14 29. 0,9 (0,3-2,5) 46,7 15,5 30. 0,5 (0,2-1,2) 84 28 31. 3,6 (1,9-6,8) 11,7 3,9 33. 0,7 (0,3-1,6) 60 20 34. 11 (6-21) 3,8 1,3 Ranitidin 14 (6-32,2) 3 1 Cimetidin 42 (24,7-71,4) 1 0,3 vegyület 750 2. táblázat Tengerimalac izolált szívpitvar-fülcséí e Vegyület példaszáma pA2 és 95% határok Relatív hatásosság Cimetidin = 1 Ranitidin = 1 1 . 6,98 (6,70-7,27) 1,10 0,35 3. 7,11 (6,85-7,38) 1,48 0,47 6. 6,21 (5,97-6,46) 0,19 0,06 8. 6,89 (6,66-7,13) 0,89 0,28 11. 6,85 (6,64-7,06) 0,81 0,26 13. 7,68 (7,46-7,90) 5,50 1,74 18. *7,05 (6,82-7,29) 1,29 0,41 19. 5,90 (5,67-6,14) 0,09 0,03 20. 7,37 (7,17-7,58) 2,69 0,85 21. 7,10 (6,87-7,34) 1,45 0,46 22. *1,11 (7,53-8,02) 6,76 2,14 28. *7,37 (7,08-7,67) 2,69 0,85 29. *7,55 (7,29-7,81) 4,07 1,29 30. *7,19 (6,95-7,44) 1,78 0,56 31 *7,51 (7,26-7,77) 3,72 1,17 33. *7,31 (7,01-7,62) 2,34 0,74 34. 7,20 (6,94-7,47) 1,82 0,58 Ranitidin 7,44 (7,12-7,76) 3,16 1 Cimetidin 6,94 (6,77-7,11) 1 0,32 A vegyület 5,88 (5,66-6,1) 0,087 0,028 * kevéssé reverzibilis gátlás 5
