193827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno és furo(2,3-c)pirrol-származékok előállítására
193827 9 10 ő^táblázat SÍJ2£á2Í2l2ÍS22£§_SZ2!52Esay-túl^ngés_al ta tot t patkánynál Vegyület ED5q ________MIá£ÍX.Jlá£á2I2£§á£. példaszáma és 95% határok (mg per kg, iv.) Cimetidin = 1 Ranitidin = 1 1 . 0,6 (0,25-1,5) 0,7 0,15 3. 0,3 (0,1-0,9) 1,3 0,3 6. >5 8. 0,5 (0,18-1,4) 0,8 0,18 1 1 . 0,4 (0,15-1) 1 0,22 13. 0,03 (0,02-0,05) 13,3 3 18. 0,5 (0,17-1;5) 0,8 0,18 19. >5 20. 0,1 (0,03-0,3) 4 0,9 21 . 0,6 (0,3-1,2) 0,7 0,15 22. 0,05 (0,02-0,11) 8 1,8 28. 0,2 (0,08-0,5) 2 0,45 29. 0,1 (0,04-0,25) 4 0,9 30. 0,2 (0,07-0,6) 2 0,45 31 . 0,15 (0,07-0,3) 2,7 0,6 33. 0,2 (0,08-0,5) 2 0,45 34. 0,25 (0,12-0,5) 1,6 0,36 Ranitidin 0,09 (0,05-0,17) 4,4 1 Cimetidin 0,4 (0,18-0,9) 1 0,22 A vegyület >5 4. táblázat Hisztamin-okozta gyomorsavtúltengés altatott patkánynál Vegyület Hatás időtartama Relatív hatásosság n* (perc ± S.D.) Cimetidin = 1 Ranitidin = 1 példaszáma 1. 3 112-27 1,6 1,4 3. 4 90*20 1,3 1,2 8. 3 128*22 1,8 1,2 1 1 . 3 88*24 1,2 1,1 13. 5 120*18 1 ,7 1,6 18. 3 >8 óra 76,2 >6,7 20. 3 102*22 1,4 1,3 1 21 . 3 76*20 1,1 22. 8 >8 óra >6,2 >6,7 28. 4 >8 óra >6,2 >6,7 29. 4 > 8 óra >6,2 >6,7 30. 3 ? 8 óra >6,2 >6,7 31. 3 >8 óra >6,2 >6,7 33. 3 >8 óra >6,2 76,7 34. 3 85±21, 1,2 1,1 Ranitidin 5 71*13 Cimetidin 7 77*10 *n = próbák száma A találmány körébe tartoznak a (II) általános képletű vegyületeket farmakológiailag elfogadható közömbös vagy fiziológiailag aktív vegyületekkel együtt tartalmazó gyógyszerkészítmények is. Ezek a gyógyszerek számos adagolási formában, mint pasztillák, kocsonyaszerű pirulák, kapszulák, porok, 6 gç szemcsék és hasonlók formájában alkalmazhatók. E készítményekben a hatóanyagot egy vagy több közömbös hígítóval, mint laktózzal vagy keményítővel keverjük össze, ezenfelül a készítmények a hígítókon kívül más segédanyagokat, például sikosító szereket, mint talkumot vagy magnézium-sztearátot
