193760. lajstromszámú szabadalom • Eljárás beta-laktám antibiotikumok és ilyeneket tartalmazó gyógyszer, növekedésszabályozó készítmények előállítására
5 193760 közvetlenül, a szililezés és jodiddá alakítás után, izolálás nélkül xRl N.---- R2 általános képletű aminnal reagál-R3 tatunk. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek igen erős és széles-spektrumú antimikróbás hatást mutatnak, különösen Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal szemben, és e hatásuk alapján előnyösen alkalmazhatók a gyógyászatban kemoterápiás célra. Felhasználásukkal Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, valamint baktérium-szerű mikroorganizmusok által okozott megbetegedések meggátolhatok, gyógyíthatók és/vagy javíthatók. Különösen hatásosak a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek baktériumok és baktérium-szerű mikroorganizmusokkal szemben. Különösen alkalmasak profilaktikus és kemoterápiás célokra helyi vagy szisztémás fertőzések esetében a humán- és állatgyógyászatban egyaránt. így például előnyösen alkalmazhatók például a következő kórokozók által előidézett lokális vagy szisztémás megbetegedések esetében: Micrococcaceae, így Staphylokokkuszok, például Staphylococcus aureus, Stph. epidermidis, Staph, aerogenes és Graffkya tetragena (Staph. = Staphylococcus); Lactobacteriaceae, így Streptokokkuszok, például Streptococcus pyogenes, a- ill. ß-hemolizáló Streptokokkuszok, nem (y-j-hemolizáló Streptokokkuszok, Str. viridans, Str. faecalis (Enterokokkuszok és Dipolococcus pneumoniae (Pneumokokkuszok) (Str. = = Streptococcus); Enterobacteriaceae, így például a Coli-csoportok EscherichiaTbaktériumai; Excherichia-baktériumok, például Escherichia coli, Enterobacter-Baktériumok, például E. aerogenes, E. cloacae, Klebsiella-baktériumok, például K. pneumoniae, Serratia, például Serratia marcescens (E. = Enterobacter) (K. = Klebsiella), a Proteus csoportok, Proteae-baktériumai: például Proteus vulgaris, Pr. morganii, Pr. rettgeri, Pr. mirobilis, (Pr. = Proteus) ; Pseudomonadaceae, így Pseudomonas-baktériumok, például Pseudomonas aeruginosa (Ps = Pseudomonas); Bacteroidaceae, így Bacteroides-baktériumok, például Bacteroides fragilis, (B. = Bacteroides). A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek például a következő megbetegedések esetében használhatók: légúti-, valamint garat-megbetegedések, Otitis, pharyngitis, pneumonia, peritonitis, pyelonephritis, cystitis, endocarditis, szisztémás fertőzések, bronchitis, arthritis és helyi fertőzések esetében. A találmány oltalmi körébe tartozik az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyag4 ként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása is. Ezek a készítmények egy vagy több találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagot tartalmaznak nem toxikus, inert gyógyszerészetileg alkalmas hordozóanyagok) mellett. A készítményeket előállíthatjuk például egyes készítmények vagy adagolható egységek formájában, így azok lehetnek például tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, kúpok és ampullák, amelyek -hatóanyagtartalma az egységdózis többszöröse vagy annak törtrésze. így az egységek tartalmazhatják az egységdózis 1,2,3 vagy 4-szeresét, vagy 1/2, 1/3 vagy 1 /4-részét. Az egységdózis előnyösen annyi hatóanyagot tartalmaz, amely megfelel a szokásosan adagolt napi mennyiségnek, vagy annak, felének, harmadának vagy negyedének. Nem toxikus, inert, gyógyszerészetileg alkalmas hordozóanyagok lehetnek szilárd, yagy folyékony töltőanyagok, hígítóanyagok vagy különböző kiszerelést elősegítő segédanyagok. A találmány szerinti eljárással előállított gyógyszerkészítmények lehetnek tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, granulátumok, kúpok, oldatok, szuszpenziók, emulziók, paszták, kenőcsök, zselék, krémek, lemosó oldatok, púderek és spray-k. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a hatóanyag(ok) és a szokásos hordozóanyagok mellett tartalmazhatnak még a) töltő- és szaporítóanyagot, így például keményítőt, tejcukrot, nádcukrot, glükózt, mannitot vagy kovasavat, b) kötőanyagot, így például karboxi-metil-cellulózt, alginátot, zselatint, polivinil-pirrolidont, c) nedvesentartószert, így például glicerint, d) szétesést elősegítő szert, így például agar-agart, kalcium-karbonátot vagy nátrium-karbonátot, e) oldás-késleltetőt, így például paraffint, f) felszívódást elősegítő anyagot, így például kvaterner ammónium-vegyületet, g) nedvesítőszert, így például cetil-alkoholt, glicerin-monosztearátot, h) adszorbeálószert, így például kaolint vagy bentonitot, i) csúsztatóanyagot, így például talkumot, kalcium-magnézium-sztearátot vagy szilárd polietilén-glikolt, vagy az a) — i) pontokban felsorolt anyagok keverékét. A tablettákat, drazsékat, kapszulákat, pirulákat vagy granulátumokat adott esetben a szokásos opakizálószereket is tartalmazó bevonatokkal vagy burkolatokkal is elláthatjuk és összetételüket úgy is megválaszthatjuk, hogy a bennük lévő hatóanyagjók) a bélrendszer meghatározott részén, adott esetben késleltetve szabaduljon fel. Erre a célra beágyazóanyagokat, így például 6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
