193722. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N-di(n-propil)-4-hidroxi-3-metánszulfonamido- fenil-amin és a fenti vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (11) (13) 193722 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (22) A bejelentés napja: 84.12.06. (21) 4540/84 (33) US: (32) 83.12.07. (31) 559 151 (51) Int.Cl4 C 07 C 143/822 A 61 K 31/18 (41) (42) A közzététel napja: 1986.02.28. I . Szabadalmi Tár. ' . ^ jj£ J (45) Megjelent: 1989.08.26. (72) Feltalálók: De MARINIS Robert Michael, Ardmore, HIEBLE Jacob Paul, Philadelphia, WILSON James William, Wayne, Pennsylvania, KAISER Carl, Haddon Heights, New Jersey, US (73) Szabadalmas: Smithkline Beckman Corporation, Philadelphia, Pennsylvania, US (54) ELJÁRÁS N,N-DI( N-PROPIL)-4-HIDROXO-3- -METÁNSZULFONAMIDO-FENETIL-AMIN ÉS A FENTI VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (I) képletű N,N-di (n-propil) -4-hidroxi-3-metánszulfonamido-fenetil-amin előállítására, amely vegyúletet úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése adott esetben helyettesített 1—6 szénatomos alkilcsoport — éterkötést hasító szerrel reagáltatnak, a kapott vegyületet kívánt esetben sóvá alakítják. A fenti módon előállított vegyület szelektív preszinaptikus dopaminerg-agonista hatása következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként kardiovaszkuláris rendellenességek, közelebbről angina vagy magas vérnyomás kezelésére használható. CH2CH2N{n-C3H7)2 CH2CH2N(n-C3H7)2 yXsNHS02CH3 Y^v‘NHS02CH3 0R OH (II) (I)
