193704. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként halogén-benzil-észtereket tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
193704 így diciklohexil-karbodiimid jelenlétében végezzük. Ha reagensként savhalogenideket — azaz Q helyén halogénatomot tartalmazó (11) általános képletű vegyületeket — alkalmazunk, a reakciót előnyösen bázis, például piridin, trialkil-aminok, alkálifém-hidroxidok, -karbonátok vagy -alkoxidok jelenlétében hajtjuk végre. A reakciót adott esetben megfelelő oldószer vagy hígítószer jelenlétében végezzük. A reakciót szükség esetén az elegy melegítésével gyorsíthatjuk vagy tehetjük teljessé. Adott esetben a reakció sebességének és/vagy hozamának növelése érdekében a reakcióelegyhez megfelelő katalizátorokat, például fázisátvivő katalizátorokat is adhatunk. Az (I) általános képletű vegyületek egyedi izomerjeit a fenti reakciókkal állíthatjuk elő a (II) általános képletű vegyületek megfelelő izomerjeiből kiindulva. Az utóbbi tiszta izomereket ismert módszerekkel különíthetjük el az izomerek elegyeiből. így például a cisz- és transzizomereket a megfelelő karbonsavak vagy karbonsav-sók frakcionált kristályosításával választhatjuk el egymástól. Az optikailag aktív izomerek elkülönítése során a karbonsavak optikailag aktív aminokkal képezett sóit frakcionált kristályosítással elválasztjuk egymástól, majd a sókból felszabadítjuk az egyedi optikailag aktív izomereket. Az így kapott, optikailag aktív karbonsavakat vagy az azokból képezett savhalogenideket a megfelelő alkoholokkal reagáltatva az (I) általános képletű vegyületeket optikailag aktív formákban kapjuk. Az (I) általános képletű új vegyületek előállításában kiindulási anyagokként felhasználható (II) általános képletű vegyületek előállítását a 2 000 764 sz. nagy-britanniai és a 4 183 948 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ismerteti. A (III) általános képletű alkoholokat a 4 256 890 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ismerteti. Az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítményeket rovarkártevők és egyéb gerinctelen kártevők (elsősorban atkák) által okozott fertőzések megelőzésére és kezelésére használhatjuk fel. A készítményeket a mezőgazdaságban (így az élelmiszer-növények és rostnövények termesztésében, a kertészetben és az állattenyésztésben), az erdészetben, a növényi eredetű termékek (például gyümölcsök, magvak és fűrészáruk) tárolása során egyaránt felhasználhatjuk a rovarok okozta kártételek csökkentésére. A készítményeket az emberi és állati betegségeket terjesztő rovarok és atkák irtására is alkalmazhatjuk. A találmány szerinti kártevőírtó készítmények 0,0005-95 tömeg% mennyiségben legalább egy (I) általános képletű hatóanyagot, továbbá megfelelő inert hígító- vagy hordozóanyagokat és/vagy felületaktív anyagokat tartalmaznak. Kívánt esetben a készítménye5 4 két egyéb kártevőirtó hatóanyaggal (például más inszekticid, akaricid vagy fungicid hatóanyaggal) vagy az inszekticid hatást fokozó anyaggal, így dodecil-imidazollal, szafroxánnal vagy piperonil-butoxiddal is összekeverhetjük. A szilárd halmazállapotú készítmények például beporzásra alkalmas porok lehetnek, amelyek a hatóanyagon kívül szilárd hígítóvagy hordozóanyagot tartalmaznak. A készítmények granulátumok is lehetnek, amelyek a hatóanyagot szemcsés, porózus anyag (például horzsakő) felületére felvitt állapotban tartalmazzák. A folyékony készítmények például a hatóanyag vizes diszperziói vagy emulziói lehetnek amelyek a hatóanyagon és a hordozó közegen kívül egy vagy több felületaktív anyagot, így nedvesítőszert, diszpergálószert vagy emulgeálószert is tartalmaznak. A készítményekben kationos, anionos és nemionos nedvesítő-, diszpergáló- és emulgealószereket egyaránt felhasználhatunk. A kationos felületaktív anyagok például kvaterner ammóniumvegyületek lehetnek, amelyek közül a cetil-trimetil-ammónium-bromidot említjük meg. Az anionos felületaktív anyagok például a következők lehetnek: szappanok, alifás kénsav-monoészter-sók (így nátrium-lauril-szulfát), szulfonált aromás vegyületek sói (így nátrium-dodecil-benzol-szulfo-, nát, nátrium-, kalcium- vagy ammónium-lignin szulfonát vagy butil-naftalin-szulfonát, továbbá di- és tri-izopropil-naftalin-szulfonátok nátriumsói). A nemionos felületaktív anyagok közül példaként a következőket soroljuk fel: etilén-oxid zsíralkoholokkal (így ölei 1 - -alkohollal vagy cetil-a 1 kohol la 1 ) vagy alkil-fenolokkal (így oktit-fenollal, nonil-fenollal vagy oktil-krezollal) képezett kondenzációs termékei, hosszú szénláncú zsírsavak hexit-anhidridekkel képezett részleges észterei, az utóbbi részleges észterek etilén-oxiddal képezett kondenzációs termékei és a lecitinek. A folyékony készítményeket például úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot megfelelő oldószerben, így ketontípusú oldószerben (pé'dául diaceton-alkoholban) vagy aromás oldószerben (például trimetil-benzolban) oldjuk és a kapott oldatot vízhez adjuk. A felhasznált víz egy vagy több ismert nedvesítő-, dis2pergáló- vagy emulgeálószert tartalmazhat. Szerves oldószerekként például dimetil-formamidot, etilén-dikloridot, izopropanolt, propilén-glikolt vagy egyéb glikolokat, diaceton alkoholt, toluolt, kerozint, fehérolajat, metil-naftalint, xilolokat, triklór-etilént, N-metil-2-pirrolidont és tetrahidro-furfuril-alkoholt is felhasználhatunk. \ permetezéssel felviendő kompozíciók aeroszolos készítmények is lehetnek, amelyek a hatóanyagot propellens, például fluor-triklór-metán vagy diklór-difluor-metán jelenlétében, atmoszférikusnál nagyobb nyomás alatt tartott térben tartalmazzák. 6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
