193699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás maláriaellenes fenantrén-metanol-származékok előálltására

193699

gyületet és a halofantrint szájon át bevezetett csövön adtuk be 0,2%-os metil-cellulózban készült, 20 ml térfogatú szuszpenzió formájában. A 4 egérből, 2 hímből és 2 nőstényből álló negatív kontroll csoportot nem kezel- 5 tűk. Az ismertetett vizsgálat eredményét a következő formákban kifejezve adjuk meg:

a. ) napokban megadott túlélési idővel és a

parazitával fertőzött vörösvértestek %os arányával, melyet a kezelt, túlélő ege- 10 rekben a 28. napon, a kezeletlen kontroll egerekben a 3. napon mérünk (az eredményeket az I. táblázatban ismertetjük);

b. ) ED50 értékként, amelyen azt a dózist értjük, melynek hatására a kezelést követő 15

4. napra a sejtek parazitával való fertő-3

zöttsége 50%-ra csökken (az eredményeket a II. táblázatban ismertetjük).

A táblázatokban A, B, C, ill. D megjelöléssel a következő vegyületeket illetjük.

A vegyület: l-[l,3-diklór-6-(trifluor-metïI)-9-fenantril j -3-di (n-butil )-amino-propanol-ß-glicerin-foszfät;

B vegyület: 1-[l,3-diklór-6-(trifluor-metil)-9-fenantril] -3-di (n-butil) -amino-propanol—1/2 tartarát;

C vegyület: l-/l,3-diklór-6-(trifluor-metil)-9-fenantril] -3-di (n-butil) -ammo-propa nol-tartarát és

D vegyület: l-[l,3-diklór-6-(trif 1 uor-metil )-9-fenantril] -3-di (n-butil) -amino-prop anol-bikinát.

4

I. Táblázat

Dózis Pusztulás - Pusztulás ideje Parazitával

% fertőzött vörös

mg/kg/nap x 4 nap vértestek %

(Átlagérték)

Haloíantrin (HC1)

3 mg/kg/nap

4/4 -100 %

5. nap-12 mg/kg/nap

2/4 -50 %

8. és 13. nap

16,5 %

48 mg/kg/nap

0/4 -0 %

3.0 %

•

A vegyület

1 mg/kg/nap

4/4 -100 %

6-13. nap-4 mg/kg/nap

0/4 -0 %

0 %

16 mg/kg/nap

0/4 -• %

0 %

B vegyület

1 mg/kg/nap

4/4 -100 %

5-7. nap-4 mg/kg/nap

0/4 -0 %

0 %

16 mg/kg/nap

0/4 -0 %

0 %

C vegyület

1 mg/kg/nap

3/4 -75 %

6. nap

0 %

4 mg/kg/nap

0/4 -0 %

0 %

16 mg/kg/nap

0/4 -0 %

0 %

Kontroll

4/4 -100 %

4-6. nap

71,2 % h. nap /

3