193595. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-helyettesített új guanidin-származékok előállítására
193595 4 A jelen találmány szerinti vegyületek részére másik lehetséges alkalmazási terület rák és tumorok, különösen a vírusok által okozott ilyen betegségek kezelésében van. Ez a hatás különböző utakon érhető el, például a vírus fertőzött sejtek daganatos állapotba való átalakulásának gátlásával, a vírusok fertőzött sejtekből más normál sejtekbe való szétszóródásának gátlásával és a vírusfertőzött sejtek növekedésének leállításával. A jelen találmány szerinti vegyületek részére további alkalmazási terület a fertőzött sejtek gátlása az ezen sejtekben lévő timidin-kinázhoz hasonló speciális herpeszvírus enzimek jelenléte ellenére. Rák kemoterápiája szempontjából a jelen találmány szerinti vegyületek részére lehetséges alkalmazási területek leukémiák, limfómák (beleértve Burkitt limfómákat és Hodgkimbetegséget), szarkómák, emlőkarcinóma, orr-garat karcinómák és méhnyakrákok kezelése, amelyekben vírusokat észleltek. Rák kemoterápiája szempontjából más lehetséges alkalmazási területek a jelen találmány szerinti vegyületek részére: többszörös mielóma és a tüdők (és hörgők), a gyomor, a máj, a vastagbél,.a hólyag, az ajkak, a csontok, a vesék, a petefészek, a prosztata, a hasnyálmirigy, a bőr (melanoma), a végbél, a nyálmirigyek, a száj, a nyelőcső, a here, az agy (és agyhártya), a pajzsmirigy, az epehólyag (és vezetékek), az orr, a gége, kötőszövetek, a penis, a vulva, a vagina, a méhtest és a nyelv rákjának kezelése. A találmány szerint előállított vegyületek alkalmasak a) vírusok által állatokban és emberben okozott betegségek kezelésére, amely abból áll, hogy az így fertőzött állatnak valamely I általános képletű vegyület vagy valamilyen fiziológiásán elviselhető sója terápiásán hatásos mennyiségét adjuk be; b) vírus, különösen herpeszvírusok állatokban és emberben való szaporodásának meggátlására azzal, hogy állatnak ilyen kezelés szükségletének megfelelően valamely I általános képletű vegyület vagy valamilyen fiziológiásán elviselhető sója olyan mennyiségét adjuk be, amely elegendő a szaporodás meggátlására; c) vírus által kiváltott daganatos betegségek kezelésére állatokban és emberben azzal, hogy a vírusmüködéseket kifejtő sejtek növekedését gátoljuk, amelyre az jellemző, hogy az így fertőzött állatnak valamely I általános képletű vegyület vagy valamely fiziológiásán elviselhető sója terápiásán hatásos mennyiségét adjuk be; d) a vírustranszformált sejtek növekedésének gátlására állatokban és emberben, amelyre az jellemző, hogy az állatnak ilyen kezelés szükségletének megfelelően valamely I általános képletű vegyület vagy valamilyen fiziológiásán elviselhető sója olyan mennyiségét adjuk be, amely elegendő a növekedés meggátlására; 3 e) vírus által kiváltott daganatos betegségek kezelésére állatokban és emberben a tumorvírusok szaporodásának gátlásával, amelyre az jellemző, hogy az állatnak ilyen kezelés szükségletének megfelelően valamilyen I általános képletű vegyület vagy valamilyen fiziológiásán elviselhető sója olyan mennyiségét adjuk be, amely elegendő a szaporodás meggátlására; f) daganatos betegségek kezelésére állatokban és emberben, amelyre az jellemző, hogy az állatnak valamely 1 általános képletű vegyület vagy valamilyen fiziológiásán elviselhető sója terápiásán hatásos mennyiségét adjuk be. Amint az előbbiekben már meghatároztuk, a jelen találmány szerinti új vegyületek vagy II általános képletű vegyületek — amely képletben m jelentése 1 vagy 2; és n jelentése 1 vagy 2; ahol m jelentése 1, ha n jelentése 2, és m jelentése 2, ha n jelentése 1; R’a jelentése (CH2)PÓH általános képletű csoport vagy karboxicsoport, és p jelentése 1-től 4-ig terjedő egész szám, azzal a további fenntartással, hogy ha m jelentése 2, és n jelentése 1, és R’a jelentése -(CH2)P OH általános képletű csoport, akkor p jelentése 2-től 4-ig terjedő egész szám— vagy ezek valamilyen fiziológiásán savaddíciós elfogadható sói, vagy III általános képletű vegyületek — amely képletben R’í, és R”(, jelentése hidrogénatom vagy -(CH2)pOH általános képletű csoport, ahol p jelentése 1-től 4-ig terjedő egész szám, vagy R’í, és R”* együtt egy további szén - szén kötést jelentenek, azaz hármas kötést alakítanak ki— vagy ezek valamilyen fiziológiásán elfogadható savaddíciós sói vagy geometriai izomerei. Az m, n és R’u jelentésénél előbb említett fenntartás azt jelenti, hogy a következő speciális vegyületek, és savaddíciós sóik előállítási eljárásai tartoznak a jelen találmány oltalmi körébe: olyan II általános képletű vegyületek— amelyek képletében m jelentése 2; n jelentése 1; R’a jelentése karboxil-, 2-hidroxi-etil-, 3- -hidroxi-propii-, 4-hidroxi-butil-cso-port — olyan II általános képletű vegyületek — amelyek képletében m jelentése 1; n jelentése 2; R’a jelentése karboxil-, hidroxi-metil-, 2- -hidroxi-etil-, 3-hidroxi-propil-, 4-hidroxi-butil-csoport. A II általános képletű vegyületek egy aszimmetriacentrumot tartalmaznak, ha R’a és -(CH2)„OH jelentése különböző. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
