193581. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-pirimidin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193581 nal — a képletben R4, R9 és m jelentése a korábban megadott — reagáltatunk, vagy b) R2 helyén oxocsoportot és R3 helyén cianocsoportot tartalmazó (I) általános képlett! vegyületek — a képletben R1, R4, R9 és m jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely (III) általános képlett! vegyületet — a képletben R3 jelentése cianocsoport és R'° jelentése I—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport — valamely (V) általános képlett! aminnal — a képletben R\ R9 és m jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd az így kapott (VI) általános képlett! vegyületet — a képletben R3 jelentése cianoesoport és R4, R9, R10 és m jelentése a korábban megadott — valamely (II) általános képlett! vegyülettel vagy sójával — a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — kondenzálunk, és kívánt esetben c) az R2 helyén tioxocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — a képletben a többi helyettesítő jelentése a tárgyi körben megadott, de R3 jelentése amino-karbonil-csoporttól eltérő — előállítására valamely, az a) vagy b) eljárás szerint kapott, R2 helyén oxocsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet nátriumsójává alakítjuk, majd foszfor-triklorid-oxiddal reagáltatjuk, majd az így kapott (VII) általános képletű 4-klór-pirimidin-származékot — a képletben R3 jelentése cianoesoport, továbbá R1, R\ R9 és m jelentése a tárgyi körben megadott — kálium-hidroxid vizes-etanolos oldatával és hidrogén-szulfiddal reagáltatjuk, vagy d) R2 helyén iminocsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek — a képletben a többi helyettesítő jelentése a tárgyi körben megadott, de R3 jelentése amino-karbonil-csoporttól eltérő — előállítására valamely (VII) általános képletű 4-klór-pirimidin-származékot — a képletben a helyettesítők jelentése a c) eljárásnál megadott — fölöslegben vett ammónia közömbös szerves oldószerrel készült oldatával reagáltatjuk, vagy e) R3 helyén amino-karbonil-csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek — a képletben a többi helyettesítő jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely, az a) — d) eljárások bármelyike szerint kapott, R3 helyén cianocsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet — a képletben a többi helyettesítő jelentése a tárgyi körben megadott — hidrolizálunk, és kívánt esetben az a) — e) eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval kezelve gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése 1—6 szénatomos a 1 kiI-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy benzilcsoport, R2 jelentése oxo-, tioxo- vagy iminocsoport, R3 jelentése cianovagy amino-karbonil-csoport, R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot 21 12 jelent, R9 jelentése 2—5 szénatomos alkenil-2- , 3- vagy 4-piridinil-, 2- vagy 3-furanil-, 2- vagy 3-indolil-, 2- vagy 3-tienil-, 4-morfolinil- vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal diszubsztituált fenilcsoport, és m értéke 0, 1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése 1—6 szénatomos aIkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy benzilcsoport, R2 jelentése oxo- vagy tioxocsoport, R3 jelentése cianoesoport, R4 jelentése hidrogénatom, R9 jelentése 2—5 szénatonos aIkeni!-, 2-, 3 vagy 4-piridinil-, 2-furanil-, 3- indolil-, 3-tienil-, 4-morfolinil- vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal diszubsztituált fenilcsoport, és m értéke 0, vagy I, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-2-metil-4-oxo-6- (3-piridinil-metil-amiro)-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 3- (amino-metil) -piridinnel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-2-metil-6- (N-metil-N- (3-piridinil-metil)-amino)-4-oxo-5-ciano-pirímidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 3- (N-metil-amino-metil) - piridinnel reagáltatunk. 6. Az I. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro - 2 - metil - 4 - oxo-6-(fenil-etil-amino)-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy l,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 2-feni l-etil - aminnal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4-dihidro-2-metil-4-oxo-6- (2- (2-piridinil) -etil-amiio)-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jel'emezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-metiltio- 4-oxo-5-ciano-pirimidint 2- (2-piridinil) -etilaminnal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4-dihidro-2-metil-4-oxo-6-(2- (4-piridinil) -etil-amino)-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jel'emezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-metiltio- 4-oxo-5-ciano-pirimidint 4-(amino-etil)-piridinnel reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4-dihidro-2-metil-4-oxo-6- (2-piridinil-metil-amino)-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jel'emezve, hogy l,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4- oxo-5-ciano-pirimidint 2- (amino-metil) -pirilinnel reagáltatunk. 10. Az I. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- dihidro-2-inetil-4-oxo-6- (fenil-metil-amino) -5- -ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint benzil-aminnál reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4-dihidro-2-metil-4-oxo-6- (2- (3-piridínil) - -etil-amino) -5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-22 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
