193581. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-pirimidin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 2- (3-piridinil)-eti!-aminna! reagáltatunk.

12. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 1,4- -dihidro-2-metiI-4-oxo-6- ( 3-piridinil-amino) - -5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-ciano-3,3-bisz (metiltio)-2-propén-karbonsav-met ilésztert 3-amino-piridinnel, majd az így kapott 2-ciano-3-metiltio-3-- (3-piridinil -ami no) -2-propén kar bonsav-metilésztert acetamidin-hidrokloriddal reagáltatjuk.

13. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás 1,4- -dihidro-2-metil-6- (3-piridinil- met il-a minő) -4- -tioxo-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-4-oxo-6-- (3-piridinil-metil-aminő) - 5-ciano-pirimidin--nátriumsót foszfor-triklorid-oxiddal, majd az így kapott 1,4-dihidro-4-klór-2-metil-6-(3-piridinil-metil-amino)-5-ciano-pirimid int kálium-hidroxid vizes-etanolos oldatával és hidrogén-szulfidda! reagáltatjuk.

14. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-2-etil-4-oxo-6- (3-piridinil-met il -amino) -5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-etil-4-oxo-6-metiltio-5-ciano-pirimidint 3-(amino-metil)-piridinnel reagáltatunk.

15. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-2- ( 1 - metil-etil) -4-oxo-6- (3-piridinil-metil-amino)-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2- ( 1 -metil-etil) -6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 3-- (amino-metil) -pirimidinnel reagáltatunk.

16. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-cik- Iopropil-l,4-dihidro-4-oxo-6-(3-piridinil-metil-amino)-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-ciklopropil-1,4-dihidro-4-oxo-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 3-- (amino-metil) -piridinnel reagáltatunk.

17. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-2- (1,1 -dimeti 1 -éti 1 ) -4-oxo-6- (3-piridini!-metil-amino) -5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2- -( 1,1-dimetil-etil) -6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 3-(amino-metil)-piridinnel reagáltatunk.

18. Az I. igénypont szerinti a) eljárás

1,4-dihidro-4-oxo-2- (fenil-metil) -6- (3-piridinil-metil-amino)-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-6-metiltio-4-oxo-2- (fenil-met il) -5-ciano-piri mi dint 3-(amino-metil)-piridinnel reagáltatunk.

19. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-2-metil-4-oxo-6- ( 1 - (3-piridinil ) -etil-amino)-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 1 - (3-piridinil) - -etil-aminnal reagáltatunk.

20. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-6- (2-furanil-metil-amino) -2-metil-4- -oxo-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy l,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 2- (amino-metil) - -furánnal reagáltatunk.

21. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-2-metil-6- (2- (4-morfolinil) -etil-ami-23

no) -4-oxo-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint N- (2-amino-etil) - morfolinnal reagáltatunk.

22. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-2-metil-4-oxo-6- (2- (3-tienil) -etil -a minő) -5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy l,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 3-(2-amino-etil) -tiofénnel reagáltatunk.

23. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-6- (2- (3,4-dimetoxi-fenil) -etil-amino) - -2-metil-4-oxo-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 2- (3,4-dimetoxi-fenil) -etil-aminnal reagáltatunk.

24 Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 1,4- -dihidro-6- (2- ( lH-indol-3-it ) -etil-amino) - 2- -metil-4-oxo-5-ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,4-dihidro-2-metil-6-metiltio-4-oxo-5-ciano-pirimidint 3- (2-amino-etil)-indollal reagáltatunk.

25. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 1,4--dihidro-2-meti!-4-oxo-6- (2-propenil-amino) -5- -ciano-pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-ciano-3,3-bisz (metiltio)-2-propénke rbonsav-metilésztert 2-propén il-a mi nnal, majd az így kapott 2-ciano-3-metiltio-3-- (2-p"open i 1-a minő) -2-propén kar bonsav-metilész*ert acetamidin-hidrokloriddal reagáltatjuk.

26. Az 1—25. igénypontok bármelyike szerinti eljárás gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sók előállítására, azzal jellemezve, hogy a célterméket gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatjuk.

27. Eljárás kardiotonikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben

R' jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy fenil-(1—6 szénatomos) -alkilcsoport,

R2 jelentése oxo-, tioxo- vagy iminocsoport, R3 jelentése ciano- vagy amino-karbonilcsoport,

R4 h drogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

R9 jelentése 2—5 szénatomos alkenil-, 1-pipendinil-, 4-(l—4 szénatomos alkil)-l-piperazinil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, 2-, 3- vagy 4^piridiniI-, 2- vagy 3-furanil-, 2- vagy 3-indolil-, 2- vagy 3-tíeniI-, 2-, 4- vagy 5-imidazolil-, 4-morfolinil-, 4-tiomorfolinil- vagy adott esetben 1—4 szénatonos alkoxicsoporttal diszubsztituált fenil - csoport, továbbá

m é téke 0, 1 vagy 2 —,

vagy gyógyászatilag’ elfogadható savaddí-13

24

193581

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65