193531. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193531

16

Példaszáma

15

6. táblázat folytatása

Rz

(Vllb) általános (Vb) általános képletű vegyiile- képletű vegyütek Op-ja (°C) letek Op-ja

ro

(Ilb) általános képletű vegyületek Op-ja (°c)

(Z = bomlás)

122

4-C2H5

185

CH3CO-160

123

4-Í-C3H7

105

160

H

150 (Z)

124

4-Í-C3H7

218

CH3CO-182 (Z)

125

4-S-C4H9

70-72

112

H

145 (Z)

126

ú-s-Ciüle

195

CH3CO-165 (Z)

127

4-t-Ci*H9

125

153

Il

173 (Z)

128

4-t-C 1*1-19

235 (Z)

CH3CO-203 (Z)

129

3-CF3

132

152

H

172 (Z)

130

3-CF3

196

CH3CO-182

131

4-C1

147

177

11

166 (Z)

132

4-C1

188

CH3CO-189 (Z)

133

2-CFa

132

162 (Z)

H-134

3,5-(CF3)2

154

194

11

171 (Z)

135

3,5-(CF3)2

153

CH3CO-201 (Z)

136

3-CHF2CF2O

gyanta

gyanta

H-137

4-F

161

178

H

158 (Z)

138

4-F

185

CH3CO-139

4-Br

165

172

H

170 (Z)

140

2,5-012

189

182

H-141

4-OCH3

102

178 (Z)

H

gyanta

142

3-CH3CO

142-H

162

143

2,4,6-(i-C3H7)3

152

145 (Z)

H-143a

3-CII3SO2

148

148 (Z)

11

180 (Z)

143b

4-CH3SO2

181

190 (Z)

H

280 (Z)

Biológiai vizsgálatok

Összehasonlító vizsgálatok

A találmány szerinti (I) képletű vegyületek antelmintikus hatását májpióca és gyomor-bél-Strongylidák esetében a (B) képletű ismert vegyület (26 08 238 számú NSZK-beli közrebocsátási iratból ismert) hatásával hasonlítottuk össze.

A vizsgálatokhoz 35 kg testsúlyú meriono-hús keverék-juhoknak orálisan Fasciola hepatica matecercáriá-it (mintegy 100-t egy zselatin-kapszulában) továbbá Haemonchus contortus lárváit [mintegy 5000 L3-t, (L3=3 lárvastádium) ]} valamint Trichostrongylus colubriformist (mintegy )0 000 L3-t) adunk be szuszpenzióban. Dózisonként 2—2 állatot használunk, a kontrollcsoportban 3 állat van.

A ketrecekben tartott állatok etetése a testsúlyuknak megfelelően szokásos módon történik, az állatoknak szénát és darált takarmányt adunk.

7 nappal a kezelést követően az állatokat leöljük, és boncoljuk.

A májat megvizsgáljuk, hogy milyen mér- 40 tékben fertőzött májpiócával: a fő epevezetéket ollóval felvágjuk, a jelenlévő Fasciola Hepatica-t összegyűjtjük. Ezt követően a májat mintegy 1 cm széles szeletekre felvágjuk, kipréseljük, ily módon a kis epejáratokból -c az ott levő Fasciola hepatica-t kinyerjük. A májszeleteket meleg (37°C) fiziológiás nátrium-klorid-oldatban tartjuk 2—3 óra hosszat; ily módon a fejletlen májpiócák ki tudnak vándorolni a májszövetekből és sztereomikrosz- 50 kóp alatt megszámolhatok.

Az oltógyomort és a vékonybél tartalmat kimossuk, majd nematódák jelenlétére megvizsgáljuk [Arundel, J.H.: Austr. vet. J. 43, 592—593 (1967)]. A nyálkahártyát Williams 55 és tsai szerint [Am. J. Vet. Rés. 40, 1087— 1090 (1979)] feldolgozzuk, majd a jelenlévő nematódákat megszámoljuk. A vizsgálatokhoz a mosófolyadék 10%-át használjuk fel.

g- A kiértékelést a kontroll csoportban észlelt eredményekkel összehasonlítva végezzük. A következő táblázat tartalmazza az eredményeket:

9